ЛЕКАРСТВЕННЫМ ПРЕПАРАТОМ ГРУППЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ ДЕЙСТВИЯ ЗА СЧЁТ ИНГИБИРОВАНИЯ БЕТА-ЛАКТАМАЗ ЯВЛЯЕТСЯ
1) оксациллин
2) амоксициллин
3) амоксициллин/клавулановая кислота (+)
4) бензилпенициллин
Верный выбор — амоксициллин/клавулановая кислота: клавуланат необратимо ингибирует множество плазмидных β-лактамаз классов A, тем самым восстанавливая активность амоксициллина против типичных продуцентов фермента (H. influenzae, M. catarrhalis, многие штаммы E. coli, Klebsiella spp., анаэробы, включая B. fragilis). За счёт этого комбинация имеет более широкий клинико-микробиологический охват, чем чистые пенициллины.
На практике такую комбинацию применяют при внебольничных инфекциях дыхательных путей, укусах животных/человека, одонтогенных и кожно-мягкотканных инфекциях, когда вероятны β-лактамазопродуцирующие возбудители. Важно помнить об исключениях: ESBL/AmpC-продуценты, Pseudomonas aeruginosa и атипичные бактерии остаются вне спектра, поэтому при подозрении на них выбирают другие схемы.
| Подкласс пенициллинов | Препарат(ы) | Ингибитор β-лактамаз | Устойчивость к β-лактамазам | Ключевой спектр | Типичные показания | Ограничения/не покрывает | Заметки по дозированию (взросл.) |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Природные | Бензилпенициллин | Нет | Низкая | Стрептококки, Treponema | Стрептококковые инфекции, сифилис | Большинство стафилококков, грамотрицательные | 1–4 млн ЕД в/в каждые 4–6 ч |
| Антистафилококковые | Оксациллин/флуклоксациллин | Нет | К пенициллиназам стафилококков | MSSA, стрептококки | Инфекции кожи/костей MSSA | MRSA, большинство Гр- палочек, анаэробы | 1–2 г в/в каждые 4–6 ч |
| Аминопенициллины | Амоксициллин | Нет | Низкая | Streptococcus, Enterococcus, H. pylori | Отит/синусит (без риска β-Л), эрадикация H. pylori | БЛ-продуценты H. influenzae, E. coli, стафилококки | 500 мг 3 р/сут per os |
| Аминопенициллин + ингибитор | Амоксициллин/клавуланат | Клавулановая к-та | Высокая к классам A (плазмидные) | Streptococcus, MSSA, H. influenzae (β-Л+), M. catarrhalis, Enterobacterales (часть), анаэробы (вкл. B. fragilis) | Внебольн. ИВДП, укусы, одонтогенные, кожа/мягк. ткани | ESBL/AmpC, Pseudomonas, атипичные | 875/125 мг 2 р/сут или 500/125 мг 3 р/сут per os; в/в 1.2–2.2 г q8–6h |
| Аминопенициллин + ингибитор | Ампициллин/сульбактам | Сульбактам | Высокая к ряду β-Л | Похоже на амокси/клав; активность против анаэробов | Интраабдоминальные, кожа/мягк. ткани | ESBL/AmpC, Pseudomonas | 3 г в/в q6h |
| Уреидопенициллин + ингибитор | Пиперациллин/тазобактам | Тазобактам | Высокая | Широкий: Гр+, Гр- (вкл. Pseudomonas), анаэробы | Тяжёлые госпитальные инфекции, ИТАП | ESBL (часть), карбапенемазы | 4.5 г в/в q6–8h (пролонгированные инфузии) |
| Антипсевдомонадные карбоксипенициллины | Тикарциллин/клавуланат* | Клавуланат | Высокая | Гр-, включая Pseudomonas (исторически) | Редко используется (уступил пайпер/тазо) | ESBL/AmpC, карбапенемазы | Зависит от формы; сейчас недоступен во многих странах |
*Отмечены исторические/ограниченно доступные варианты; локальная доступность и схемы зависят от страны и актуальных рекомендаций.
