ЛЕКАРСТВЕННЫМ ПРЕПАРАТОМ, ИНДУЦИРУЮЩИМ (АКТИВИРУЮЩИМ) ФЕРМЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ ПЕЧЕНИ, ЯВЛЯЕТСЯ
1) эналаприл
2) азитромицин
3) фенобарбитал (+)
4) левомицетин
Фенобарбитал – классический индуктор микросомальных ферментов печени (в первую очередь системы цитохрома P450). При курсовом приёме он раскачивает ферментные системы: повышается активность изоферментов CYP, ускоряется биотрансформация многих лекарств, в итоге снижается их концентрация и эффект (например, оральных контрацептивов, антикоагулянтов, глюкокортикоидов). Именно поэтому при назначении фенобарбитала всегда учитывают риск ослабления действия сопутствующей терапии и возможную необходимость коррекции доз.Эналаприл, азитромицин и левомицетин к индуцирующим препаратам не относятся. Более того, левомицетин, наоборот, способен угнетать ферментные системы печени и замедлять метаболизм других лекарств, повышая риск их токсичности. Таким образом, из предложенных вариантов индуктором ферментов печени является только фенобарбитал.
| Группа | Препарат | Влияние на ферменты печени | Основные последствия для фармакотерапии | Примеры лекарств, на которые влияет |
| Индукторы | Фенобарбитал | Индуктор CYP450 | Ускоряет метаболизм сопутствующих ЛС, снижает их концентрацию и эффект | Пероральные контрацептивы, антикоагулянты, ГКС |
| Рифампицин | Сильный индуктор CYP3A4 и др. | Требуется повышение доз многих ЛС при совместном приёме | Антиретровирусные, противоаритмики, иммунодепрессанты | |
| Карбамазепин | Индуктор микросомальных ферментов | Самоиндукция метаболизма и снижение эффективности других ЛС | Антиконвульсанты, антидепрессанты, контрацептивы | |
| Фенитоин | Индуктор CYP450 | Снижение концентрации ЛС с узким терапевтическим диапазоном | Антикоагулянты, противосудорожные, антиаритмики | |
| Святой зверобой (экстракт) | Растительный индуктор CYP3A4, P-gp | Ослабление действия многих рецептурных препаратов | Антидепрессанты, иммунодепрессанты, контрацептивы | |
| Ингибиторы | Левомицетин | Ингибитор ферментов печени | Замедляет метаболизм ЛС, повышает риск токсических реакций | Фенобарбитал, варфарин и др. |
| Макролиды (эритромицин и др.) | Ингибиторы CYP3A4 | Повышение концентрации сопутствующих ЛС | Теофиллин, некоторые статины, антиаритмики | |
| Азольные ПАВ (кетоконазол и др.) | Сильные ингибиторы CYP3A4 | Резкий рост концентрации препаратов с печёночным клиренсом | Имунодепрессанты, статины, бензодиазепины | |
| Циметидин | Ингибитор нескольких изоферментов CYP450 | Увеличение периода полувыведения ряда ЛС | Антикоагулянты, противоэпилептические, теофиллин | |
| Грейпфрутовый сок | Ингибитор кишечного CYP3A4 | Рост биодоступности ряда пероральных ЛС | Некоторые статины, БКК, иммунодепрессанты |
