ЛЕКАРСТВЕННЫМ РАСТЕНИЕМ, УСКОРЯЮЩИМ БИОТРАНСФОРМАЦИЮ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПУТЁМ ИНДУКЦИИ CYP3A4, ЯВЛЯЕТСЯ
1) пустырник
2) зверобой (+)
3) боярышник
4) валериана
Верный ответ: 2) зверобой (Hypericum perforatum). Экстракты зверобоя индуцируют изофермент CYP3A4 (а также P-gp) через активацию ядерного рецептора PXR, из-за чего ускоряется метаболизм множества препаратов и снижается их экспозиция. Клинически это может приводить к потере эффективности оральных контрацептивов, иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус), антиретровирусных и противоопухолевых средств, DOAC, ряда бензодиазепинов, некоторых макролидов и др. В отличие от него, пустырник, валериана и боярышник не являются клинически значимыми индукторами CYP3A4; их основное действие — седативное/кардиотоническое без выраженного влияния на биотрансформацию.
| Растение | Основные эффекты | Влияние на CYP3A4 / P-gp | Ключевые взаимодействия | Фармацевтический комментарий |
|---|---|---|---|---|
| Зверобой (Hypericum perforatum) | Антидепрессивное, анксиолитическое (легкое) | Индуктор CYP3A4 и P-gp; ускоряет клиренс многих ЛС | ОК ↓эффект, циклоспорин/такролимус ↓, ИП/ННИОТ ↓, дофетилид/амиодарон вариабельно, DOAC ↓, некоторые цитостатики ↓, бензодиазепины ↓ | Избегать комбинаций либо мониторировать эффективность/уровни; информировать пациента о риске прорывов терапии |
| Пустырник (Leonurus cardiaca) | Седативное, мягкое кардио-седативное | Клинически значимой индукции/ингибиции CYP3A4 нет | Потенцирование седативов (аддитивно), антикоагулянты — осторожность при кровоточивости | Оценивать суммарную седацию; взаимодействия в основном фармакодинамические |
| Валериана (Valeriana officinalis) | Снотворное/седативное | Существенного влияния на CYP3A4 не выявлено | Аддитивная седация с бензодиазепинами, Z-препаратами, алкоголем | Рекомендовать прием на ночь; предупреждать о вождении и алкоголе |
| Боярышник (Crataegus spp.) | Кардиотоническое, инотропно-поддерживающее (легкое) | Нет значимой индукции/ингибиции CYP3A4 | Потенцирование гипотензивных/сердечных гликозидов (данные ограничены) | Контроль АД и ЧСС при сочетании с кардиотропными ЛС |