МАЗЬ-РАСТВОР ОБРАЗУЕТ ТВЁРДОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЕЩЕСТВО
1) растворимые в воде
2) растворимые в основе (+)
3) растворимые в вазелине
4) не растворимые ни вводе, ни в основе
В мазях-растворах действующее вещество распределено на молекулярном уровне, то есть полностью растворено в выбранной основе. Такое достигается тогда, когда субстанция имеет достаточную растворимость именно в той основе, на которой готовят мазь (жировой, гидрофильной или эмульсионной). В результате получаем однородную прозрачную/полупрозрачную систему без твердых частиц, что повышает скорость высвобождения и биодоступность по сравнению с мазями-взвесью. Поэтому верным является вариант: растворимые в основе .
Практически это означает: если актив лучше растворяется в липофильных компонентах (вазелин, ланолин, масла) — готовят мазь-раствор на жировой основе; если — в воде/гликолях — берут гидрофильную или эмульсионную основу, обеспечивая полное растворение. Когда же растворимости нет, получают уже мазь-взвесь (дисперсию твердых частиц), что изменяет как реологию, так и фармакокинетику препарата.
| Тип основы | Примеры компонентов | Пример ЛВ | Растворимость ЛВ в основе | Тип получаемой мази | Комментарий фармацевта |
|---|---|---|---|---|---|
| Гидрофобная (жировая) | Вазелин, парафин, ланолин безводный | Бензокаин | Высокая | Мазь-раствор | Однородная система, быстрое высвобождение из липофильной фазы на кожу. |
| Гидрофобная (жировая) | Вазелин, масла | Ментол | Хорошая | Мазь-раствор | Ароматические спирты хорошо растворяются в маслах/вазелине. |
| Гидрофильная | ПЭО-основа, гликоли, гели на воде | Лидокаина гидрохлорид | Высокая | Мазь-раствор | Ионные/полярные формы лучше растворяются в водной фазе. |
| Эмульсионная W/O | Ланолиновая основа (вода в масле) | Салициловая кислота | Умеренная (в липофильной фазе) | Чаще раствор, при корректном сорастворителе | Добавление сорастворителей (изопропанол, ПГ) улучшает растворение. |
| Эмульсионная O/W | Кремовые основы на воде | Резорцин | Хорошая (в водной фазе) | Мазь-раствор | Полярные вещества переходят в водную фазу крема. |
| Любая (при отсутствии растворимости) | — | Оксид цинка | Отсутствует | Мазь-взвесь | Требуется тщательное растирание/диспергирование для равномерности. |
