МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЭЗОМЕПРАЗОЛА СОСТОИТ В
1) ингибировании протонной помпы (+)
2) блокировании М1-холинорецепторов
3) стимулировании простагландиновых рецепторов
4) блокировании гистаминовых Н2-рецепторов
Эзомепразол относится к ингибиторам протонной помпы: в кислой среде он превращается в активную форму и ковалентно связывается с ферментом H⁺/K⁺-АТФазой на апикальной мембране париетальных клеток желудка. Этот фермент — финальный насос для секреции соляной кислоты, поэтому его блокада приводит к выраженному и длительному снижению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от того, чем она вызвана (гастрин, ацетилхолин, гистамин).
В отличие от него, блокаторы М₁-холинорецепторов, Н₂-гистаминоблокаторы и аналоги простагландинов действуют на более ранние звенья регуляции секреции и не обеспечивают такой полной и устойчивой супрессии кислотного выхода . Поэтому правильным считается именно ингибирование протонной помпы как ключевого механизма действия эзомепразола.
| Параметр | Эзомепразол (ингибитор протонной помпы) | Блокатор Н₂-рецепторов | Блокатор М₁-рецепторов | Аналог простагландинов |
|---|---|---|---|---|
| Основная мишень | H⁺/K⁺-АТФаза париетальных клеток | Н₂-рецепторы на париетальных клетках | М₁-рецепторы энтерохромаффиноподобных клеток | EP-рецепторы слизистой желудка |
| Уровень воздействия | Финальный этап секреции HCl | Промежуточный регуляторный уровень | Нервно-рефлекторная регуляция | Цитопротекция и уменьшение секреции |
| Характер действия | Практически полная, длительная блокада секреции | Умеренное/выраженное, но обратимое снижение секреции | Умеренное снижение стимулированной секреции | Умеренное снижение кислоты + защита слизистой |
| Применение | Язва желудка и ДПК, ГЭРБ, профилактика НПВС-язв | Язвенная болезнь, рефлюкс-эзофагит | Реже при язвенной болезни (исторически) | Профилактика НПВС-язв, редкие случаи язвенной болезни |
| Особенности | Про-лекарство, активируется в кислой среде, действует до синтеза новых помп | Может вызывать терпимость при длительном приёме | Антихолинергические побочные эффекты | Часто вызывает диарею, спастические боли |
