МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРОЛОНГАТОРОВ В ГЛАЗНЫХ КАПЛЯХ СОСТОИТ В
1) снижении фармакологического эффекта
2) уменьшении контакта вещества с роговицей
3) понижении рН
4) замедлении высвобождения лекарственных веществ (+)
Пролонгаторы в глазных каплях создают депо лекарственного вещества на поверхности глаза или в слёзной плёнке. За счёт вязких полимеров, микросфер или гелеобразующей основы молекула высвобождается постепенно, поэтому терапевтическая концентрация сохраняется дольше, а закапывать препарат нужно реже. При этом цель — не усилить или ослабить эффект, а растянуть его во времени за счёт замедленного высвобождения активного компонента и уменьшения его быстрого смывания слезой.Снижение pH или уменьшение контакта с роговицей, наоборот, могли бы ухудшить действие и переносимость. Хорошо подобранный пролонгатор, напротив, слегка увеличивает время контакта препарата с роговицей и конъюнктивой, при этом оставаясь биосовместимым и не раздражая ткани глаза.
| Тип пролонгатора | Пример вещества/формы | Основной механизм | Преимущества | Возможные недостатки |
|---|---|---|---|---|
| Вязкообразующие полимеры | Гипромеллоза, карбомер, ПВП | Увеличение вязкости слёзной плёнки, замедленное вымывание ЛС | Более редкое закапывание, устойчивый эффект | Возможная кратковременная пелена перед глазами |
| Гелевые формы | Глазные гели, гелеобразующие капли | Преобразование в гель на поверхности глаза и длительное высвобождение | Длительное действие, хорошее увлажнение | Может снижать чёткость зрения сразу после инстилляции |
| Суспензии | Суспензии кортикостероидов | Медленное растворение частиц и постепенное поступление вещества | Продлённый противовоспалительный эффект | Необходимость взбалтывать, риск осаждения частиц |
| Липидные системы | Эмульсии, наноэмульсии | Связь с липидным слоем слезы, постепенное высвобождение | Стабилизация слёзной плёнки, комфорт при синдроме сухого глаза | Редко — ощущение жирной плёнки |
| Контакт-линза-депо | Линзы с ЛС (эксперим./спец. формы) | Адсорбция ЛС на линзе и его постепенное высвобождение к роговице | Очень длительный контролируемый эффект | Сложность подбора и цена, риск отложения |
