Механизм действия пролонгаторов в глазных каплях состоит в

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРОЛОНГАТОРОВ В ГЛАЗНЫХ КАПЛЯХ СОСТОИТ В
1) снижении фармакологического эффекта
2) уменьшении контакта вещества с роговицей
3) понижении рН
4) замедлении высвобождения лекарственных веществ (+)

Пролонгаторы в глазных каплях создают депо лекарственного вещества на поверхности глаза или в слёзной плёнке. За счёт вязких полимеров, микросфер или гелеобразующей основы молекула высвобождается постепенно, поэтому терапевтическая концентрация сохраняется дольше, а закапывать препарат нужно реже. При этом цель — не усилить или ослабить эффект, а растянуть его во времени за счёт замедленного высвобождения активного компонента и уменьшения его быстрого смывания слезой.

Снижение pH или уменьшение контакта с роговицей, наоборот, могли бы ухудшить действие и переносимость. Хорошо подобранный пролонгатор, напротив, слегка увеличивает время контакта препарата с роговицей и конъюнктивой, при этом оставаясь биосовместимым и не раздражая ткани глаза.

Тип пролонгатора Пример вещества/формы Основной механизм Преимущества Возможные недостатки
Вязкообразующие полимеры Гипромеллоза, карбомер, ПВП Увеличение вязкости слёзной плёнки, замедленное вымывание ЛС Более редкое закапывание, устойчивый эффект Возможная кратковременная пелена перед глазами
Гелевые формы Глазные гели, гелеобразующие капли Преобразование в гель на поверхности глаза и длительное высвобождение Длительное действие, хорошее увлажнение Может снижать чёткость зрения сразу после инстилляции
Суспензии Суспензии кортикостероидов Медленное растворение частиц и постепенное поступление вещества Продлённый противовоспалительный эффект Необходимость взбалтывать, риск осаждения частиц
Липидные системы Эмульсии, наноэмульсии Связь с липидным слоем слезы, постепенное высвобождение Стабилизация слёзной плёнки, комфорт при синдроме сухого глаза Редко — ощущение жирной плёнки
Контакт-линза-депо Линзы с ЛС (эксперим./спец. формы) Адсорбция ЛС на линзе и его постепенное высвобождение к роговице Очень длительный контролируемый эффект Сложность подбора и цена, риск отложения