МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ САЛЬБУТАМОЛА ВКЛЮЧАЕТ
1) неконкурентную блокаду никотиновых рецепторов
2) блокаду альфа-1а-адренорецепторов предстательной железы
3) стимуляцию бета-2-адренорецепторов бронхов (+)
4) ингибирование ацетилхолинэстеразы
Сальбутамол — селективный β2-адреномиметик короткого действия (SABA). Он активирует β2-рецепторы гладких мышц бронхов → через Gs усиливает аденилатциклазу → повышает внутриклеточный cAMP → активирует PKA, что снижает активность миозин-легкой цепной киназы (MLCK) и вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры (бронходилатацию). Дополнительно улучшает мукоцилиарный клиренс и может стабилизировать тучные клетки, уменьшая выброс медиаторов. Типичные нежелательные эффекты: тремор, тахикардия (за счёт частичной β1-стимуляции/рефлексов), гипокалиемия, нервозность; при передозировке — гипергликемия и лактоацидоз.
| Мишень/рецептор | Ключевой эффект при активации | Типичные препараты | Основные показания | Частые НР/риски |
|---|---|---|---|---|
| β2 (бронхи) | ↑cAMP → бронходилатация, ↓высвобождение медиаторов | Сальбутамол (альбутерол), Тербуталин | Купирование бронхоспазма, профилактика перед нагрузкой | Тремор, тахикардия, гипокалиемия, возбудимость |
| β2 (матка) | Релаксация миометрия | Тербуталин (off-label в акушерстве) | Утеролитическая терапия (редко, кратковременно) | Тахикардия у матери, гипергликемия |
| β2 (скелетные мышцы) | Перераспределение K⁺ в клетки | Сальбутамол (в/в или ингаляционно — off-label) | Адъювант при гиперкалиемии | Тремор, ощущение дрожи |
| β1 (сердце) | ↑ЧСС, ↑инотропия (нецелевой для SABA) | — (побочный при β2-агонистах) | — | Синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения |
| α1 (сосуды) | Вазоконстрикция (блокада даёт вазодилатацию) | Тамсулозин, Докса­зозин (α1A/α1) | Симптомы ДГПЖ, артериальная гипертензия | Ортостатическая гипотензия, головокружение |
| Никотиновые (N) | Нейромышечная передача (блокада → релаксация) | Рокуроний, Векуроний (недеполяризующие) | Миорелаксация при ИВЛ/операциях | Паралич дыхательных мышц (требуется ИВЛ) |
| Ацетилхолинэстераза | Гидролиз ACh (ингибиторы ↑ACh) | Неостигмин, Донепезил | Миастения, ревёрсия НМБ, деменции | М-холинергические эффекты: бронхоспазм, брадикардия |
| Итог по сальбутамолу | Верный механизм: селективная стимуляция β2-адренорецепторов бронхов → бронходилатация; остальные варианты не соответствуют действию препарата. | |||
