МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СИМВАСТАТИНА СОСТОИТ В
1) ингибировании ТАГ липазы
2) нарушении всасывания холестерина
3) активировании ЛП липазы
4) ингибировании ГМГ-КоА редуктазы (+)
Симвастатин относится к статинам и действует в печени, где подавляет фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевое звено раннего этапа синтеза холестерина. Из-за снижения внутрипечёночного холестерина клетки печени усиливают экспрессию рецепторов к ЛПНП, активнее “забирают” ЛПНП из крови, поэтому падают уровни общего холестерина и ЛПНП (и умеренно — триглицеридов), а профиль липидов становится более благоприятным.
| Группа/мишень | Пример препарата | Основной механизм | Что сильнее всего снижает | Клинические акценты |
|---|---|---|---|---|
| Статины | Симвастатин | Ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы → ↓ синтеза холестерина в печени → ↑ рецепторов ЛПНП | ЛПНП, общий холестерин | База терапии атеросклероза; контроль АЛТ/АСТ при симптомах, риск миалгий/миопатии при взаимодействиях |
| Ингибиторы всасывания холестерина | Эзетимиб | Блокада переносчика NPC1L1 в кишечнике → ↓ поступления холестерина в печень | ЛПНП (умеренно) | Часто добавляют к статину при недостаточном эффекте или непереносимости высоких доз статинов |
| Секвестранты желчных кислот | Холестирамин | Связывание желчных кислот в кишечнике → печень тратит холестерин на их синтез | ЛПНП (умеренно) | Могут повышать ТГ; мешают всасыванию некоторых лекарств и витаминов, важен разнос по времени |
| Фибраты | Фенофибрат | Активация PPAR-α → ↑ липолиза и клиренса ТГ, изменение синтеза апопротеинов | Триглицериды | Полезны при гипертриглицеридемии; осторожно сочетать со статинами из-за риска миопатии |
| Ингибиторы PCSK9 | Эволокумаб/алирокумаб | Блок PCSK9 → меньше разрушения рецепторов ЛПНП → ↑ захвата ЛПНП печенью | ЛПНП (очень выраженно) | Для пациентов высокого риска/семейной гиперхолестеринемии при недостаточном контроле на статинах ± эзетимибе |
