МОРФИН МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ ПУТЁМ
1) гидролиза
2) расщепления моноаминооксидазой
3) ацетилирования
4) конъюгации с глюкуронидом (+)
Конъюгация морфина с глюкуроновой кислотой — основной путь его биотрансформации. Фермент УДФ-глюкуронилтрансфераза превращает молекулу в более водорастворимые метаболиты, что облегчает их выведение через почки. Такой процесс характерен для многих соединений с выраженными фенольными или спиртовыми группами, что делает его ключевым для обезболивающих опиоидов.Для фармацевта важно помнить, что скорость глюкуронирования может изменяться при заболеваниях печени, у новорождённых или при взаимодействиях с препаратами, влияющими на ферментные системы. Это влияет на концентрацию активных метаболитов (например, морфин-6-глюкуронида), что может усиливать или ослаблять анальгетический эффект.
| Метаболический путь | Характеристика | Значение для морфина |
|---|---|---|
| Гидролиз | Расщепление связи с водой | Не является основным путём |
| MAO-расщепление | Окислительное дезаминирование | Не участвует в метаболизме морфина |
| Ацетилирование | Присоединение ацетильной группы | Для морфина не характерно |
| Глюкуронирование | Конъюгация с глюкуроновой кислотой | Основной путь, образует M3G и M6G |
| Выведение почками | Элиминация водорастворимых метаболитов | Ускоряется после конъюгации |
