МОРФИН ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ ЯВЛЯЕТСЯ
1) парциальным агонистом µ-рецепторов
2) антагонистом µ- и агонистом κ-рецепторов
3) полным агонистом опиоидных рецепторов (µ,κ,δ) (+)
4) агонистом µ-рецепторов и ингибитором обратного захвата НА и 5-НТ
Морфин относится к классическим опиоидным анальгетикам и действует как полный агонист опиоидных рецепторов, преимущественно µ-рецепторов, но также проявляет активность в отношении κ- и δ-рецепторов. Активация µ-рецепторов приводит к выраженному анальгетическому эффекту, седативному действию, угнетению дыхательного центра и развитию эйфории, что обуславливает как его клиническую эффективность, так и риск зависимости.
В отличие от парциальных агонистов или смешанных агонистов-антагонистов, морфин не ограничивает максимальный эффект на уровне рецепторов, а вызывает полный фармакологический ответ. Он также не влияет на обратный захват моноаминов (НА и 5-НТ), что отличает его от некоторых синтетических анальгетиков. Поэтому правильная характеристика — полный агонист опиоидных рецепторов.
| Тип рецептора | Действие морфина | Физиологический эффект | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| µ (мю) | Сильный агонист | Анальгезия, эйфория, угнетение дыхания | Основной терапевтический и токсический эффект |
| κ (каппа) | Агонист (слабее) | Анальгезия, седативный эффект, дисфория | Дополнительное обезболивание |
| δ (дельта) | Агонист (умеренный) | Модуляция анальгезии | Поддержка общего эффекта |
| ЦНС | Угнетение | Седативный эффект, дыхательная депрессия | Риск передозировки |
| ЖКТ | Снижение моторики | Запор | Частый побочный эффект |
| Система вознаграждения | Стимуляция | Эйфория | Риск зависимости |
