НАИБОЛЕЕ ВЫРАЖЕННЫМ СЕДАТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ОБЛАДАЕТ
1) Клозапин
2) Галоперидол
3) Хлорпромазин (+)
4) Рисперидон
Верный выбор — хлорпромазин: это низкопотентный типичный антипсихотик с выраженной блокадой H1-гистаминовых и α1-адренорецепторов, а также М-холинорецепторов. Такая широкая рецепторная активность и определяет сильное седативное действие вместе с гипотензией и антихолинергическими эффектами.
Для сравнения, галоперидол — высокопотентный D2-блокатор с минимальной антигистаминной активностью, поэтому он мало усыпляет, но чаще даёт экстрапирамидные реакции. Клозапин действительно способен вызывать сонливость, однако его седативность обычно ниже, чем у хлорпромазина; при этом он ограничен риском агранулоцитоза и требует мониторинга крови. Рисперидон — атипичный антипсихотик с умеренной седативностью и дозозависимым риском экстрапирамидных симптомов.
| Препарат | Поколение / Потентность | H1 (седация) | α1 (гипотензия) | M-холиноблокада | D2 блокада | Ожидаемая седация | Ключевые клинические заметки |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Хлорпромазин (верный) | Типичный, низкопотентный | Высокая | Высокая | Умеренно/высокая | Умеренная | Наиболее выраженная | Риск гипотензии, антихолинергических эффектов; фотосенсибилизация |
| Клозапин | Атипичный, низкая D2-аффинность | Умеренно/высокая | Умеренная | Умеренная | Низкая/умеренная | Высокая, но обычно ниже хлорпромазина | Агранулоцитоз (обязателен мониторинг), метаболические эффекты |
| Галоперидол | Типичный, высокопотентный | Низкая | Низкая | Низкая | Высокая | Низкая | Чаще ЭПС, акатизия; меньше седации и гипотензии |
| Рисперидон | Атипичный, средняя потентность | Низкая/умеренная | Низкая/умеренная | Низкая | Умеренная | Умеренная | Пролактин↑, дозозависимые ЭПС при высоких дозах |
| Итог: максимальную седацию в данной группе обеспечивает хлорпромазин за счёт сильной H1/α1-блокады; у высокопотентных типичных антипсихотиков (галоперидол) седация минимальна, тогда как атипичные (клозапин, рисперидон) дают промежуточный профиль. | |||||||
Если нужен быстрый седативный эффект при выраженной ажитации, хлорпромазин подходит фармакологически, но его переносятся побочки хуже — дозу подбирают осторожно с контролем давления и антихолинергических симптомов.