НАИБОЛЬШЕЙ БИОЛОГИЧЕСКОЙ ДОСТУПНОСТЬЮ ОБЛАДАЕТ ПЕРОРАЛЬНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
1) таблетки
2) таблетки, покрытые оболочкой
3) гранулы
4) микстура (+)
Микстура как уже готовый водный раствор/суспензия обеспечивает более полную и быструю абсорбцию действующего вещества в ЖКТ по сравнению с твердыми формами. Таблеткам, драже, гранулам сначала нужно распадаться и растворяться, и на каждом из этих этапов часть вещества может теряться или всасываться не полностью. При приёме жидкости лекарство уже находится в диспергированном состоянии, быстрее контактирует с большой площадью поверхности слизистой и меньше зависит от кислотности желудка и моторики, поэтому реальная доля попавшего в системный кровоток вещества (биодоступность) выше.Для фармацевта это особенно важно при подборе дозы и формы для пациентов с нарушением пищеварения, у детей и у пожилых: там, где критична предсказуемость эффекта и быстрый терапевтический ответ, преимущество часто будет за жидкими пероральными формами (микстуры, растворы, сиропы), а не за твердыми.
| Лекарственная форма | Стадии перед всасыванием | Скорость наступления эффекта | Относительная биодоступность | Комментарии для фармацевта |
|---|---|---|---|---|
| Микстура (раствор/суспензия) | Нет стадии растворения твёрдой формы; сразу контакт со слизистой | Быстрая | Наиболее высокая среди перечисленных | Предпочтительна при необходимости быстрого и предсказуемого эффекта, удобна детям и пожилым |
| Таблетки | Дезинтеграция → растворение → всасывание | Средняя | Ниже, чем у растворов, зависит от качества дезинтеграции | Возможны проблемы при сниженной моторике ЖКТ, запорах, одновременном приёме пищи |
| Таблетки, покрытые оболочкой | Растворение оболочки → дезинтеграция → растворение → всасывание | Более медленная | Может быть ниже или сопоставима с обычными таблетками | Оболочка защищает действующее вещество или слизистую, но замедляет начало действия |
| Гранулы | Растворение/распад гранул → всасывание | Зависит от размера гранул и способа приёма | Обычно ниже, чем у готовых растворов | Удобны для дозирования и приготовления суспензий, но биодоступность зависит от разведения и соблюдения инструкции |
