НАИБОЛЬШЕЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К ?1-АДРЕНОРЕЦЕПТОРАМ ОБЛАДАЕТ
1) карведилол
2) метопролол
3) пропранолол
4) бисопролол (+)
Правильный ответ: бисопролол — наиболее селективный β1-адреноблокатор среди перечисленных, поэтому он в меньшей степени влияет на β2-рецепторы бронхов и сосудов. Это делает его удобным выбором у пациентов с сопутствующей бронхиальной гиперреактивностью, метаболическими рисками или выраженной брадикардией, когда нужна точная дозозависимая кардиоселективность.
Метопролол тоже кардиоселективен, но уступает по селективности; пропранолол — полностью неселективный; карведилол блокирует β1/β2 и дополнительно α1-рецепторы (вазодилатация). Для практики это значит: при необходимости максимальной β1-селективности и хорошей переносимости на фоне ХСН, ИБС или АГ — бисопролол обычно предпочтителен.
| Препарат | Селективность к β1 | ISA* | α1-блокада | Липофильность | T1/2, ч | Основные показания | Особые примечания |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Бисопролол | +++ (высокая) | нет | нет | умеренная | ~10–12 | ХСН, ИБС, АГ | Оптимален при необходимости максимальной кардиоселективности |
| Метопролол | ++ (умеренно высокая) | нет | нет | высокая | ~3–7 (форма-зависимо) | ХСН (succinate), ИБС, АГ, тахиаритмии | Селективность ниже, чем у бисопролола |
| Пропранолол | 0 (неселективный) | нет | нет | высокая | ~3–6 | Тремор, мигрень, тиреотоксикоз, ИБС | Риск бронхоспазма, хуже при астме/COPD |
| Карведилол | 0 (β1/β2) | нет | да | высокая | ~7–10 | ХСН, АГ | Вазодилатация; возможна ортостатическая гипотензия |
| Небиволол | +++ (очень высокая) | нет | нет | умеренная | ~10–12 | АГ, ИБС | Дополнительно высвобождение NO (вазодилатация) |
*ISA — внутренняя симпатомиметическая активность.