НАИБОЛЬШЕЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ?2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ ОБЛАДАЕТ
1) Изопротеренол
2) Эпинефрин
3) Сальбутамол (+)
4) Эфедрин
Сальбутамол — это селективный агонист β2-адренорецепторов, то есть он в терапевтических дозах преимущественно стимулирует именно β2-рецепторы бронхов, вызывая бронходилатацию и минимально влияя на β1-рецепторы сердца. За счёт этой селективности он реже вызывает такие побочные эффекты, как тахикардия и аритмии, по сравнению с неселективными адреномиметиками.
| Препарат | Основная селективность | Основные эффекты | Типичные показания | Частые побочные эффекты |
|---|---|---|---|---|
| Сальбутамол | β2 > β1 | Бронходилатация, уменьшение бронхоспазма | Купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы, ХОБЛ | Тремор, умеренная тахикардия, нервозность, гипокалиемия |
| Изопротеренол (изопреналин) | β1 = β2 (неселективный β-агонист) | Сильная стимуляция сердца и бронходилатация | Редко: AV-блокады, иногда при бронхоспазме (исторически) | Выраженная тахикардия, аритмии, снижение АД |
| Эпинефрин (адреналин) | α1, α2, β1, β2 (неселективный) | Сосудосуживание, кардиостимуляция, бронходилатация | Анафилаксия, реанимация, местно с анестетиками | Тахикардия, повышение АД, аритмии, тревога |
| Эфедрин | Смешанное действие (прямое и непрямое на α и β) | Повышение АД, стимуляция ЦНС, умеренная бронходилатация | Гипотензия (исторически), назальная заложенность | Бессонница, тахикардия, тревожность, повышение АД |
| Другие β2-агонисты (фенотерол, формотерол, салметерол) | Преимущественно β2 | Бронходилатация, профилактика бронхоспазма | Длительный контроль астмы и ХОБЛ | Тремор, тахикардия, редко – гипергликемия, гипокалиемия |
В отличие от сальбутамола, изопротеренол и эпинефрин стимулируют сразу несколько подтипов адренорецепторов, что даёт более выраженное кардиостимулирующее действие и больше нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Эфедрин действует частично опосредованно через высвобождение норадреналина и также не обладает выраженной селективностью к β2-рецепторам, поэтому для целенаправленного купирования бронхоспазма предпочтительнее именно селективный β2-агонист сальбутамол.