Наибольшей селективностью в отношении бета2-адренорецепторов обладает

НАИБОЛЬШЕЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ БЕТА2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ ОБЛАДАЕТ
1) фенотерол
2) сальбутамол
3) сальметерол (+)
4) формотерол

Верным выбором является сальметерол: благодаря высокой липофильности он прочно фиксируется в липидном кармане β₂-рецептора, обеспечивая наибольшую селективность к β₂ по сравнению с другими перечисленными бронходилататорами. Это снижает риск кардиостимулирующих эффектов, связанных с β₁-активацией, при сохранении выраженного бронхолитического действия.

Клинически сальметерол относится к длительно действующим β₂-агонистам (LABA) с медленным началом, но устойчивым эффектом ~12 часов и более, что делает его препаратом поддерживающей терапии (обычно в комбинации с ИГКС). Формотерол тоже LABA, но с несколько меньшей селективностью и быстрым началом; фенотерол и сальбутамол — короткого действия (SABA) с умеренной селективностью.

Препарат Класс Селективность β₂:β₁ Начало действия Длительность Эффикасность (агонизм) Клинические заметки
Сальметерол (верный) LABA Наибольшая из списка Медленное (10–20 мин) ≈ 12 ч и более Частичный агонист Поддерживающая терапия, обычно с ИГКС; низкий риск β₁-эффектов.
Формотерол LABA Высокая, но ниже сальметерола Быстрое (≤5 мин) ≈ 12 ч Полный агонист Годится и для купирования симптомов + поддержка; возможны β₁-эффекты при высоких дозах.
Сальбутамол SABA Умеренная Быстрое (3–5 мин) 3–6 ч Полный агонист Препарат по требованию ; при передозировке — тахикардия/тремор.
Фенотерол SABA Умеренная/ниже сальбутамола Быстрое (3–5 мин) 3–6 ч Полный агонист Более выраженные системные эффекты при высоких дозах.
Памятка: более высокая селективность β₂ снижает риск тахикардии и тремора, но выбор препарата зависит от цели: быстрое купирование (SABA/быстрый LABA) vs поддержание (LABA + ИГКС).