НАИБОЛЬШЕЙ СЕЛЕКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ БЕТА2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ ОБЛАДАЕТ
1) фенотерол
2) сальбутамол
3) сальметерол (+)
4) формотерол
Верным выбором является сальметерол: благодаря высокой липофильности он прочно фиксируется в липидном кармане β₂-рецептора, обеспечивая наибольшую селективность к β₂ по сравнению с другими перечисленными бронходилататорами. Это снижает риск кардиостимулирующих эффектов, связанных с β₁-активацией, при сохранении выраженного бронхолитического действия.
Клинически сальметерол относится к длительно действующим β₂-агонистам (LABA) с медленным началом, но устойчивым эффектом ~12 часов и более, что делает его препаратом поддерживающей терапии (обычно в комбинации с ИГКС). Формотерол тоже LABA, но с несколько меньшей селективностью и быстрым началом; фенотерол и сальбутамол — короткого действия (SABA) с умеренной селективностью.
| Препарат | Класс | Селективность β₂:β₁ | Начало действия | Длительность | Эффикасность (агонизм) | Клинические заметки |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Сальметерол (верный) | LABA | Наибольшая из списка | Медленное (10–20 мин) | ≈ 12 ч и более | Частичный агонист | Поддерживающая терапия, обычно с ИГКС; низкий риск β₁-эффектов. |
| Формотерол | LABA | Высокая, но ниже сальметерола | Быстрое (≤5 мин) | ≈ 12 ч | Полный агонист | Годится и для купирования симптомов + поддержка; возможны β₁-эффекты при высоких дозах. |
| Сальбутамол | SABA | Умеренная | Быстрое (3–5 мин) | 3–6 ч | Полный агонист | Препарат по требованию ; при передозировке — тахикардия/тремор. |
| Фенотерол | SABA | Умеренная/ниже сальбутамола | Быстрое (3–5 мин) | 3–6 ч | Полный агонист | Более выраженные системные эффекты при высоких дозах. |
| Памятка: более высокая селективность β₂ снижает риск тахикардии и тремора, но выбор препарата зависит от цели: быстрое купирование (SABA/быстрый LABA) vs поддержание (LABA + ИГКС). | ||||||
