НАПОЛНИТЕЛЬ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ ТРИТУРАЦИИ, ДОЛЖЕН БЫТЬ
1) приблизительно равным по размеру частиц лекарственному веществу
2) гигроскопичным
3) фармакологически и физико-химически неиндифферентным
4) близким по значению плотности лекарственного вещества (+)
При изготовлении тритураций важно, чтобы частицы лекарственного вещества и наполнителя не разделялись под действием встряхивания и пересыпания. Если их плотность сильно отличается, более тяжёлые частицы будут оседать, а лёгкие — всплывать, и дозы станут неточными. Поэтому выбирают наполнитель с плотностью, максимально близкой к плотности действующего вещества — это обеспечивает равномерное распределение и стабильность концентрации в каждой навеске.Другие признаки в вариантах не подходят: наполнитель, наоборот, обычно стараются выбирать негигроскопичный, чтобы смесь не отсыревала; фармакологически он должен быть индифферентным, чтобы не давать побочных эффектов и не усиливать/ослаблять действие препарата; размер частиц можно довести истиранием, поэтому критичнее именно близость плотности, а не исходный размер.
| Свойство наполнителя | Требование | Значение для тритураций | Примеры последствий нарушения |
|---|---|---|---|
| Плотность | Близка к плотности ЛВ | Обеспечивает равномерное распределение ЛВ в смеси, предупреждает расслоение | Оседание тяжёлых частиц, неравномерные дозы в навесках |
| Фармакологическая индифферентность | Не иметь собственного выраженного действия | Не изменяет профиль действия ЛВ и не даёт дополнительных эффектов | Побочные эффекты, усиление или ослабление основного эффекта |
| Физико-химическая индифферентность | Не вступать в реакции с ЛВ | Сохраняет стабильность, предотвращает разложение и изменение активности | Образование неактивных комплексов, изменение цвета, запаха, активности |
| Гигроскопичность | Желательно низкая | Предотвращает слёживании смеси, изменение массы и дозы | Слеживание, комкование, трудности дозирования, изменение концентрации |
| Размер частиц после истирания | Тонкоизмельчённые, приблизительно однородные | Повышает однородность тритурации и точность дозирования | Неоднородность, неодинаковая скорость высвобождения ЛВ |
| Органолептические свойства | Без запаха, вкуса, нейтральный цвет | Не ухудшает приемлемость препарата для пациента | Отвращение к приёму, снижение приверженности лечению |
