НЕЙРОЛЕПТИКОМ, ПРИ ПРИМЕНЕНИИ КОТОРОГО ПРАКТИЧЕСКИ НЕ ВОЗНИКАЕТ ЭКСТРАПИРАМИДНЫХ РАССТРОЙСТВ, ЯВЛЯЕТСЯ
1) Галоперидол
2) Хлорпромазин
3) Дроперидол
4) Клозапин (+)
Клозапин относится к атипичным антипсихотикам и отличается низкой аффинностью/быстрым отсоединением от D₂-рецепторов при выраженной блокаде 5-HT₂A. В сочетании с собственным М-холиноблокирующим действием это объясняет крайне редкие экстрапирамидные реакции по сравнению с типичными нейролептиками.
При выборе терапии важно помнить про профиль безопасности: обязательный контроль абсолютного числа нейтрофилов (риск агранулоцитоза), возможны седативность, метаболические нарушения, саливация, тахикардия, судорожная готовность и редкий миокардит. На этом фоне у пациентов с резистентной шизофренией препарат часто становится препаратом выбора именно благодаря минимальному риску ЭПС.
| Препарат | Класс | Блокада рецепторов (основная) | Риск ЭПС | Ключевые нежелательные реакции | Клинические замечания |
|---|---|---|---|---|---|
| Клозапин | Атипичный | 5-HT₂A > D₂, М-холиноблокада, H₁, α₁ | Очень низкий | Агранулоцитоз (мониторинг ANC), седация, метаболический синдром, саливация, ортостаз, судороги, миокардит (редко) | Эффективен при резистентной шизофрении; требует регулярного контроля крови |
| Галоперидол | Типичный (бутирофенон) | D₂ (высокая аффинность) | Высокий | Острые дистонии, акатизия, паркинсонизм, гиперпролактинемия, QT-удлинение (в/в) | Подходит для купирования острого психомоторного возбуждения |
| Хлорпромазин | Типичный (фенотиазин) | D₂, H₁, M, α₁ | Средний | Седация, антихолинергические эффекты, ортостаз, фотосенсибилизация | Выраженные вегетативные эффекты ограничивают применение |
| Дроперидол | Типичный (бутирофенон) | D₂ | Высокий | Экстрапирамидные реакции, удлинение QT, гипотензия | Чаще в анестезиологии (премедикация, противорвотно) |
| Рисперидон (для сравнения) | Атипичный | 5-HT₂A и D₂ | Низкий–средний (доза-зависимо) | Гиперпролактинемия, увеличение массы тела | При высоких дозах растёт риск ЭПС |
| Кветиапин (для сравнения) | Атипичный | 5-HT₂A, D₂ (низкая аффинность), H₁ | Низкий | Сонливость, ортостаз, метаболические эффекты | Подходит пациентам с риском ЭПС |