ОБЯЗАТЕЛЬНЫМ ТРЕБОВАНИЕМ К МАЗЕВЫМ ОСНОВАМ ЯВЛЯЕТСЯ
1) рН не более 7
2) апирогенность
3) химическая индифферентность к лекарственным веществам (+)
4) температура плавления не выше 37°С
Обязательным свойством мазевой основы является химическая индифферентность к действующим веществам: база не должна вступать с ними в реакции, катализировать распад или изменять их ионное состояние/активность. Именно от совместимости зависят стабильность препарата, предсказуемая биодоступность и отсутствие токсичных продуктов разложения. Остальные пункты не универсальны: требование рН ≤ 7 неприменимо к безводным и нейтральным гидрофобным основам; апирогенность критична для парентеральных форм, а не для наружных; Тпл ≤ 37 °C не является общим правилом, важнее реологические свойства и распадаемость плёнки на коже.
| Тип основы | Примеры | Совместимость с ЛВ (ключевое) | Риск взаимодействий | Темп. размягч./плавл. | Гидрофильность / окклюзия | Заметки по pH/пирогенности |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Гидрофобные (углеводородные) | Вазелин, парафин, церезин | Хорошая для липофильных ЛВ; не подходит для ионных солей без ко-растворителей | Низкий (химически инертны) | Мягч. ~25–35 °C | Гидрофобные, выраженная окклюзия | pH не применим (безводные); апирогенность не обязательна |
| Впитывающие | Ланолин безводный | Совместим с множ. ЛВ; может эмульгировать воду/растворы | Средний (пероксидация, чувствит. к примесям) | ~35–45 °C | Гидрофобные, умеренная окклюзия | pH не применим; возможна чувствительность кожи |
| Эмульсионные В/М | Кремы на вазелине с эмульгаторами | Подходят для липофильных ЛВ; гидрофильные ограниченно | Зависит от эмульгатора (ионы/НПАВ) | Зависит от состава | Умеренная окклюзия | Имеют водную фазу → pH задаётся буфером, апирогенность не требуется |
| Эмульсионные М/В | Кремы типа O/W | Более совместимы с гидрофильными ЛВ | Возможна ионная несовместимость с ПАВ/консервантами | Зависит от масла/ПАВ | Смываются водой, низкая окклюзия | pH водной фазы критичен для стабильности ЛВ |
| Гидрофильные (безмасляные) | ПЭО (ПЭГ-400/1500 и др.) | Совместимы с многими солями; могут экстрагировать воду из кожи | Растворимость/комплексообразование с аминами, фенолами | Зависит от соотношения ПЭГ | Гидрофильные, неокклюзивные | Имеют эффективный pH среды; апирогенность не требуется |
| Силиконовые | Диметикон, циклометикон | Высокая индифферентность к большинству ЛВ | Низкий (химически инертны) | Широкий диапазон | Водоотталкивающие, плёнообразующие | pH не применим (безводные) |
| Полимерные гели | Карбомер, ГПМЦ, ПВП | Хороши для гидрофильных ЛВ; чувствительны к электролитам | Ионные взаимодействия, изменение вязкости | Гели термостабильны | Гидрофильные, охлаждающий эффект | pH строго контролируется для вязкости/стабильности |
| Комбинированные | Ланолин+ПЭО, эмульсионные базы с силиконами | Тюнинг совместимости под конкретное ЛВ | Зависит от всех компонентов | Проектно-зависимая | Регулируемая окклюзия | Подбирают pH водной фазы; апирогенность не обязательна |
Итого: универсальное требование — химическая индифферентность основы к лекарственным веществам; именно её проверяют в первую очередь при разработке наружной лекарственной формы.