ОБЯЗАТЕЛЬНЫМ ТРЕБОВАНИЕМ К МАЗЕВЫМ ОСНОВАМ ЯВЛЯЕТСЯ
1) рН не более 7
2) апирогенность
3) химическая индифферентность к лекарственным веществам (+)
4) температура плавления не выше 37 °С
Обязательным требованием к мазевой основе является её химическая индифферентность к действующим веществам (п. 3): основа не должна вступать с ЛВ в реакции окисления/восстановления, гидролиза, не должна адсорбировать молекулы, образовывать комплексы или катализировать распад. Только так сохраняются стабильность, безопасность и прогнозируемая биодоступность препарата на протяжении срока годности.
Остальные пункты не являются универсальными: апирогенность критична для парентеральных форм, но не для наружных; рН не более 7 неверно, так как у разных основ рН может отличаться и подбирается под ЛВ и место нанесения; температура плавления не выше 37 °C не обязательна — ряд основ может размягчаться при температуре кожи без строгого плавления или иметь более высокую Тпл при сохранении хорошей намазываемости.
| Тип основы | Состав / примеры | Полярность | Окклюзивность | Смываемость водой | Совместимость с ЛВ | Выброс ЛВ (release) | Нужны консерванты | Комментарии |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Углеводородные | Вазелин, парафин, вазелиновое масло | Неполярные | Высокая | Плохая | Хороши для липофильных ЛВ; возможна адсорбция твёрдых частиц | Медленный для гидрофильных ЛВ | Нет | Создают плёнку, защищают, смягчают; могут закупоривать |
| Абсорбционные | Вазелин + ланолин, цетостеариловый спирт | Слабо полярные | Высокая | Плохая–умеренная | Принимают воду, совместимы с водными растворами ЛВ | Лучше высвобождение гидрофильных ЛВ, чем у углеводородных | Чаще нет | Подходят для эмульсионных мазей w/o |
| Эмульсионные w/o | Жиры/масла + вода + ПАВ w/o | Преимущественно липофильные | Умеренная–высокая | Ограниченная | Широкий спектр; чувствительны к электролитам | Сбалансированное | Иногда | Более устойчивы к высыханию, чем o/w |
| Эмульсионные o/w (кремовые) | Вода + масла/жиры + ПАВ o/w | Более полярные | Низкая | Хорошая | Совместимы с гидрофильными ЛВ; возможна нестабильность с солями | Хорошее для гидрофильных ЛВ | Да (водная фаза) | Косметическая приемлемость, быстро впитываются |
| Водорастворимые | ПЭГ-400/1500/4000 и их смеси | Полярные | Низкая | Отличная | Несовместимы с некоторыми солями тяжёлых металлов, фенолом; могут экстрагировать пластификаторы | Хорошее для водорастворимых ЛВ | Обычно да | Могут вызывать жжение на повреждённой коже |
| Силиконовые | Диметикон, циклометикон | Неполярные (инертные) | Средняя | Плохая–умеренная | Высокая химическая индифферентность | Зависит от со-солюбилизаторов | Нет | Хорошая сенсорика, скольжение, дыхаемая плёнка |
| Гидрогели | Карбомер, ГПМЦ, ПВС + вода | Полярные | Низкая | Отличная | Идеальны для гидрофильных ЛВ; чувствительны к pH и электролитам | Быстрое | Да | Охлаждающий эффект, быстро высыхают |
| Поглощающие пастообразные | Высокое содержание порошков (ZnO, тальк) в основе | Зависит от основы | Высокая (барьер) | Ограниченная | Совместимы с инертными ЛВ; возможны сорбционные потери | Замедленное | Зависит от водной фазы | Адсорбируют экссудат, защищают мацерированную кожу |
| Комбинированные | Смеси ПЭГ/масел/ПАВ, ко-растворители | Заданная | Заданная | Заданная | Подбирается под конкретное ЛВ (индифферентность — ключ) | Оптимизируемое | Часто да | Используются для повышения совместимости и высвобождения |