ОБРАТНУЮ ТРАНСКРИПТАЗУ ВИЧ ИНГИБИРУЕТ
1) Зидовудин (+)
2) Индинавир
3) Маравирок
4) Энфувиртид
Верный выбор — зидовудин: это нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NRTI), который после внутриклеточной фосфорилирования встраивается в синтезируемую вирусную ДНК и вызывает обрыв цепи. Таким образом он блокирует ключевой для ВИЧ этап — обратную транскрипцию РНК в ДНК.
Остальные варианты действуют на другие мишени: индинавир — ингибитор протеазы (поздняя сборка вириона), маравирок — антагонист CCR5 (блок входа вируса), энфувиртид — ингибитор слияния через gp41. Поэтому только зидовудин ингибирует именно обратную транскриптазу.
| Препарат | Класс | Основная мишень/механизм | Этап жизненного цикла | Ключевые побочные эффекты | Клиническая пометка |
|---|---|---|---|---|---|
| Зидовудин (AZT) | NRTI | Тимидиновый аналог; обрыв цепи ДНК | Обратная транскрипция | Анемия, нейтропения, миопатия | Используется в схемах, в т.ч. профилактика передачи |
| Ламивудин (3TC) | NRTI | Цитидиновый аналог; обрыв цепи | Обратная транскрипция | Обычно хорошо переносится | Активен и против HBV |
| Тенофовир (TDF/TAF) | NtRTI | Аналог аденозина; обрыв цепи | Обратная транскрипция | ТDF: нефро-/остеотоксичность; TAF: меньше риск | База многих 1-й линий схем |
| Эфавиренз | NNRTI | Аллостерическая блокада ОТ | Обратная транскрипция | ЦНС-эффекты, сыпь | Низкий барьер резистентности |
| Индинавир | Ингибитор протеазы (PI) | Блок протеазы HIV-1 | Сборка/созревание | Нефролитиаз, гипербилирубинемия | Требует гидратации |
| Маравирок | Entry inhibitor (CCR5 антагонист) | Блок рецептор CCR5 на CD4+ | Присоединение/вход | Гепатотоксичность, кашель | Нужен тест тропизма (R5) |
| Энфувиртид | Ингибитор слияния | Блок gp41; предотвращает слияние | Слияние мембран | Реакции в месте инъекции | П/к введение, реже в 1-й линии |
| Долутегравир | Ингибитор интегразы (INI) | Блок переноса цепи интегразы | Интеграция ДНК | Повышение массы тела, ↑ALT | Высокий барьер резистентности |
Итог: единственным вариантом из списка, подавляющим обратную транскриптазу, является зидовудин (NRTI).
