ОКСАЦИЛЛИН В ОТЛИЧИЕ ОТ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА
1) активен в отношении пенициллинорезистентных стафилококков (+)
2) активен в отношении метициллинорезистентных стафилококков
3) назначается только внутрь
4) может вызывать нервно-мышечную блокаду
Оксациллин ― антисстафилококковый пенициллин, устойчивый к стафилококковой β-лактамазе, поэтому активен против пенициллиназопродуцирующих стафилококков (MSSA). У бензилпенициллина такой устойчивости нет, он инактивируется этой ферментной системой — отсюда и ключевое отличие и правильность варианта 1 (+).
MRSA остаются нечувствительными из-за изменения мишени (PBP2a), поэтому оксациллин против них не работает; препарат применяется преимущественно парентерально (пероральные аналоги — клоксациллин/диклоксациллин), и для пенициллинов не характерен механизм нервно-мышечной блокады (в отличие от аминогликозидов, полимиксинов и др.).
| Параметр | Оксациллин | Бензилпенициллин (пенициллин G) | Клиническое примечание |
|---|---|---|---|
| Класс | Антистафилококковый пенициллин (устойчив к пенициллиназе) | Натуральный пенициллин | Выбор класса определяет устойчивость к β-лактамазам |
| Устойчивость к стафилококковой β-лактамазе | Да | Нет | Объясняет активность оксациллина против MSSA |
| Активность против MSSA | Высокая | Недостаточная при продуцировании пенициллиназы | Оксациллин/нафциллин — стандарт при MSSA-инфекциях |
| Активность против MRSA | Нет | Нет | MRSA требует других средств (напр., ванкомицин, линезолид, даптомицин, цефтаролин) |
| Стрептококки/пневмококки | Активен, но несколько уступает бензилпенициллину | Высокая активность | Для чисто стрептококковых инфекций чаще выбирают пенициллин G |
| Грам-отрицательные | Очень узкий спектр | Очень узкий спектр | Оба не предназначены для типичных грамотрицательных возбудителей |
| Пути введения | IV/IM; пероральные аналоги: клоксациллин, диклоксациллин | IV/IM (перорально — феноксиметилпенициллин, не G) | Тезис назначается только внутрь неверен |
| T1/2 и введение | Короткий; требуется частое дозирование/инфузии | Короткий; частое дозирование | Фармакокинетика схожа по длительности действия |
| Выведение | Почки (частично с желчью) | Почки | Коррекция дозы при выраженной почечной недостаточности |
| Побочные эффекты | Аллергия, ↑трансаминаз/гепатотоксичность, флебит | Аллергия, судороги при высоких дозах, электролитная нагрузка (Na/K-соли) | Нервно-мышечная блокада не характерна для пенициллинов |
| Типичные показания | MSSA-целлюлит, остеомиелит, эндокардит, инфекции кожи/мягких тканей | Сифилис, стрептококковые тонзиллиты, актиномикоз и др. | Выбор эмпирической/этиотропной терапии зависит от возбудителя |
Итог: верен только пункт 1 — устойчивость к пенициллиназе делает оксациллин активным против пенициллинорезистентных стафилококков; против MRSA он не работает, только внутрь — неверно, и нервно-мышечную блокаду пенициллины обычно не вызывают.