ОПРЕДЕЛЯТЬ ИНДИВИДУАЛЬНЫЕ ОСОБЕННОСТИ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ МОЖЕТ ПОЛИМОРФИЗМ ГЕНОВ, КОДИРУЮЩИЙ
1) β1-адренорецепторы
2) транспортёры органических анионов (+)
3) рианодиновые рецепторы
4) калиевые каналы
Фармацевт должен понимать, что индивидуальные особенности фармакокинетики ЛС зависят от того, как вещества поступают, распределяются, метаболизируются и выводятся из организма. На эти процессы значительно влияют транспортные белки, включая транспортёры органических анионов (OAT — organic anion transporters), которые участвуют в переносе лекарств через клеточные мембраны, особенно в печени и почках. Полиморфизм генов, кодирующих эти белки, может существенно менять фармакокинетический профиль препарата у разных пациентов.
В отличие от рецепторов (например, β1-адренорецепторов) или ионных каналов, которые в основном связаны с фармакодинамикой (эффектом ЛС на организм), именно транспортёры играют ключевую роль в перемещении ЛС в организме, определяя концентрацию активного вещества в крови и тканях. Поэтому фармацевт должен учитывать генетические особенности этих транспортёров при прогнозировании эффективности и безопасности терапии.
| Фактор | Фармакокинетика | Фармакодинамика | Влияние полиморфизма |
|---|---|---|---|
| Транспортёры органических анионов (OAT) | Да | Нет | Изменение всасывания, распределения и выведения ЛС |
| β1-адренорецепторы | Нет | Да | Изменение чувствительности к β-блокаторам |
| Рианодиновые рецепторы | Нет | Да | Связаны с аномалиями реакции на анестетики |
| Калиевые каналы | Нет | Да | Влияние на сердечный ритм, чувствительность к антиаритмикам |
| Ферменты CYP450 | Да | Нет | Метаболизм большинства ЛС |
| P-гликопротеин (P-gp) | Да | Нет | Модификация биодоступности и резистентности |
Ответ: 2) транспортёры органических анионов.
