Основным ферментом метаболизма омепразола является

ОСНОВНЫМ ФЕРМЕНТОМ МЕТАБОЛИЗМА ОМЕПРАЗОЛА ЯВЛЯЕТСЯ
1) CYP1A2
2) CYP2B6
3) CYP2C19 (+)
4) CYP2D6

Омепразол в печени преимущественно биотрансформируется изоферментом CYP2C19, поэтому скорость его метаболизма сильно зависит от активности именно этого фермента. У пациентов с генетически сниженной активностью CYP2C19 (так называемые медленные метаболизаторы ) концентрация омепразола в плазме выше, действие более выражено и длится дольше, но одновременно возрастает и риск побочных эффектов и лекарственных взаимодействий. У быстрых метаболизаторов, наоборот, препарат быстрее разрушается, поэтому клинический эффект иногда слабее, и может потребоваться подбор дозы.

Часть дозы омепразола дополнительно метаболизируется другими ферментами (в первую очередь CYP3A4), но вклад CYP1A2, CYP2B6 и CYP2D6 для него минимален, клинически значимыми считаются именно CYP2C19-зависимые пути. Поэтому при назначении омепразола важно учитывать препараты-ингибиторы или индукторы CYP2C19 (например, некоторые антидепрессанты, противоэпилептические средства, клопидогрел), а также возможные генетические особенности пациента, если они известны.

Изофермент CYP Роль в метаболизме омепразола Типичные клинически важные субстраты Клиническое значение для фармацевта
CYP2C19 Основной путь метаболизма; определяет концентрацию и длительность действия омепразола ИПП (омепразол, лансопразол), клопидогрел, некоторые антидепрессанты (циталопрам) Высокая: учитывать генетический полиморфизм, взаимодействия с ингибиторами/индукторами CYP2C19
CYP3A4 Дополнительный путь биотрансформации омепразола Многие статины, бензодиазепины, блокаторы кальциевых каналов и др. Средняя: возможны взаимодействия при сочетании с сильными ингибиторами/индукторами CYP3A4
CYP1A2 Практически не участвует в метаболизме омепразола Теофиллин, кофеин, некоторые антипсихотики Низкая: значимого влияния на омепразол не оказывает
CYP2B6 Вклад в метаболизм омепразола минимален Бупропион, эфавиренз Низкая: взаимодействия с омепразолом маловероятны
CYP2D6 Клинически значимого участия в метаболизме омепразола нет Многие β-блокаторы, трициклические антидепрессанты, опиоиды Низкая: при подборе доз омепразола обычно не учитывается