Основным механизмом действия аминофиллина является

ОСНОВНЫМ МЕХАНИЗМОМ ДЕЙСТВИЯ АМИНОФИЛЛИНА ЯВЛЯЕТСЯ
1) угнетение дыхательного центра
2) активация адренорецепторов
3) блокада медиаторов аллергических реакций
4) угнетение фосфодиэстеразы (+)

Аминофиллин относится к производным ксантинов и реализует основной бронходилатирующий эффект за счёт угнетения фосфодиэстеразы (преимущественно изоформ, разрушающих цАМФ). Торможение фермента ведёт к накоплению циклического АМФ в гладкой мускулатуре бронхов, снижению внутриклеточного кальция и в итоге — к её расслаблению. На уровне лёгких это проявляется расширением бронхов, уменьшением бронхоспазма и улучшением вентиляции. Дополнительно повышается сократимость диафрагмы и дыхательной мускулатуры, что тоже облегчает дыхание при обструктивных состояниях.

За счёт системного увеличения цАМФ аминофиллин оказывает и ряд сопутствующих эффектов: стимулирует ЦНС и сердечно-сосудистую систему, может вызывать тахикардию, аритмии, тремор, чувство тревоги, диспепсию. Поэтому при назначении препарата фармацевт должен учитывать узкое терапевтическое окно, возможные лекарственные взаимодействия (например, с макролидами, фторхинолонами, препаратами, влияющими на цитохром P450) и необходимость индивидуального подбора дозы, особенно у пациентов пожилого возраста, с патологиями печени, сердца и при курении.

Механизм / мишень Изменение на клеточном уровне Клинический эффект Возможные нежелательные реакции
Ингибирование фосфодиэстеразы (основной механизм) Повышение уровня цАМФ, снижение внутриклеточного Ca²⁺ в гладкой мускулатуре Расслабление бронхов, купирование бронхоспазма, улучшение вентиляции лёгких Тахикардия, ощущение сердцебиения, возможные аритмии
Антагонизм аденозиновых рецепторов Снижение тормозного влияния аденозина на ЦНС и сердце Стимуляция дыхательного и сосудодвигательного центров, лёгкий психостимулирующий эффект Бессонница, нервозность, тремор, головная боль
Влияние на диафрагму и дыхательную мускулатуру Повышение сократимости мышечных волокон, улучшение утилизации Ca²⁺ Усиление дыхательных усилий, облегчение выдоха при обструкции При передозировке — мышечный тремор, судороги
Воздействие на сосуды и сердце Расширение сосудов (в т.ч. почечных, кожных), увеличение частоты и силы сердечных сокращений Умеренное диуретическое действие, улучшение микроциркуляции Гипотензия или, наоборот, рефлекторная тахикардия, ухудшение течения ИБС
Системное действие при длительном приёме Накопление препарата при нарушении метаболизма и выведения Поддержание бронходилатации при ХОБЛ и бронхиальной астме Риск токсичности: тошнота, рвота, выраженные аритмии, судороги, необходимость контроля уровней теофиллина