ПО РАЗНОСТИ МЕЖДУ ОБЩИМ И ПОЧЕЧНЫМ КЛИРЕНСОМ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО СРЕДСТВА ОЦЕНИВАЕТСЯ
1) кумулятивная экскреция
2) стационарный объём распределения
3) внепочечный клиренс (+)
4) период полувыведения
Общий клиренс – это сумма клиренсов по всем путям выведения (прежде всего почечный + печёночный и другие). Если из общего клиренса вычесть почечный, мы как раз получаем ту часть, которая приходится на печень, лёгкие, кишечник и прочие пути элиминации, то есть внепочечный клиренс. Поэтому именно разность между общим и почечным клиренсом количественно характеризует внепочечный клиренс препарата.
Остальные показатели связаны с клиренсом лишь косвенно. Кумулятивная экскреция отражает суммарное количество вещества, выведенное за определённый период, а не распределение клиренса между органами. Объём распределения определяется соотношением между количеством препарата в организме и его концентрацией в плазме и не может быть напрямую рассчитан из разности клиренсов. Период полувыведения зависит одновременно и от клиренса, и от объёма распределения, но по одной только разнице общего и почечного клиренса его оценить нельзя.
| Показатель | Обозначение | Типичные единицы | Что характеризует | Основные органы/параметры |
|---|---|---|---|---|
| Общий клиренс | Clобщ | мл/мин, л/ч | Общий объём плазмы, очищаемый от препарата всеми путями за единицу времени | Почки, печень, лёгкие, кишечник и др. |
| Почечный клиренс | Clпоч | мл/мин | Скорость выведения с мочой (фильтрация, секреция, реабсорбция) | Клубочковая фильтрация, канальцевая секреция/реабсорбция |
| Внепочечный клиренс | Clвнепоч = Clобщ − Clпоч | мл/мин | Суммарный клиренс по непочечным путям | Печёночный метаболизм, лёгкие, кишечник, кожа и др. |
| Объём распределения | Vd | л или л/кг | Относительный объём , в котором как бы распределён препарат | Связывание с белками плазмы, проникновение в ткани, липофильность |
| Период полувыведения | T1/2 | часы, дни | Время снижения концентрации или количества препарата в организме в 2 раза | Зависит от Cl (общего) и Vd |
| Кумулятивная экскреция | ΣE | мг, % от дозы | Общее количество препарата, выведенное за заданный промежуток времени | Отражает суммарную элиминацию, но не распределение её по органам |
Таким образом, разность между общим и почечным клиренсом напрямую используется именно для оценки внепочечного клиренса лекарственного средства.
