Под влиянием влаги воздуха, щёлочности стекла при хранении изомеризуется лекарственное средство

ПОД ВЛИЯНИЕМ ВЛАГИ ВОЗДУХА, ЩЁЛОЧНОСТИ СТЕКЛА ПРИ ХРАНЕНИИ ИЗОМЕРИЗУЕТСЯ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
1) индометацин
2) пилокарпина гидрохлорид (+)
3) дибазол
4) бутадион

Верным считается вариант с пилокарпина гидрохлоридом, потому что этот препарат крайне чувствителен к действию влаги и щёлочной реакции среды. Под влиянием щёлочности стекла и следов воды в растворе пилокарпин постепенно изомеризуется в менее активную форму (изопилокарпин), что приводит к снижению фармакологической активности глазных капель. Поэтому для него принципиальны кислый pH, герметичная упаковка и использование стекла с минимальной щёлочностью или специальных флаконов-капельниц из инертных материалов.Индометацин, дибазол и бутадион также могут подвергаться различным видам деструкции (окисление, гидролиз, фотолиз), но типичной и клинически значимой именно изомеризации под влиянием влаги и щёлочного действия стекла при обычном хранении характеризуется пилокарпина гидрохлорид. Это объясняет строгие требования к условиям хранения и срокам годности его растворов в аптечной и промышленной практике.

Лекарственное средство Основной вид нестабильности Роль влаги Роль щёлочности стекла Рекомендуемые меры хранения
Пилокарпина гидрохлорид Изомеризация (образование изопилокарпина), частично гидролиз Ускоряет изомеризацию и гидролиз в растворе Повышает pH, катализирует изомеризацию Кислый pH, герметичная укупорка, минимизация контакта с щёлочным стеклом
Индометацин Гидролиз и окисление Способствует гидролизу эфирных / амидных связей Может слегка ускорять гидролиз при повышении pH Сухое место, защита от света, контроль влажности
Дибазол Гидролиз в растворах, частично фотолиз В растворах ускоряет распад молекулы Щёлочная среда усиливает гидролиз Хранение в виде порошка, защита от влаги и света
Бутадион (фенилбутазон) Окисление и фотодеструкция Влажность менее критична, чем для пилокарпина Щёлочность стекла значимого влияния на изомеризацию не имеет Плотно закрытая тара, защита от света и кислорода
Водные растворы пилокарпина для глаз Изомеризация + микробная контаминация при нарушении условий Создаёт среду для изомеризации и роста микрофлоры Щёлочное выщелачивание из стекла повышает pH раствора Короткий срок годности после вскрытия, консерванты, асептическое использование