ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИМ ПЕНИЦИЛЛИНОМ, АКТИВНЫМ ПРОТИВ ГР (+) МИКРООРГАНИЗМОВ, ПРОДУЦИРУЮЩИХ БЕТА-ЛАКТАМАЗЫ (ПЕНИЦИЛЛИНАЗЫ), ЯВЛЯЕТСЯ
1) ампициллин
2) бензилпенициллин
3) амоксициллин
4) оксациллин (+)
Правильным выбором будет оксациллин, потому что это полусинтетический изоксазолил-пенициллин , специально созданный как устойчивый к стафилококковым β-лактамазам. Он сохраняет активность против многих грамположительных кокков, в том числе штаммов стафилококка, которые уже выработали устойчивость к бензилпенициллину за счёт продукции пенициллиназы. В отличие от него, бензилпенициллин — природный препарат, быстро инактивируется ферментом, а ампициллин и амоксициллин относятся к аминопенициллинам: они расширяют спектр за счёт грамотрицательных, но сами по себе не защищены от β-лактамаз и для этой цели обычно комбинируются с ингибиторами (клавулановая кислота, сульбактам и др.).С точки зрения фармацевта, важно помнить: если в назначении указана необходимость активного действия на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, выбирают именно антистафилококковые пенициллины (оксациллин, клоксациллин и др.), а не просто широкий спектр . Это помогает предотвратить терапевтические неудачи и снизить риск распространения устойчивых штаммов, поэтому при проверке рецепта и консультировании пациента нужно обращать внимание на класс антибиотика, а не только на его название.
Сравнительная характеристика основных пенициллинов
| Группа | Препарат | Тип | Устойчивость к стафилококковым β-лактамазам | Основной спектр действия | Типичные показания |
|---|---|---|---|---|---|
| Природные пенициллины | Бензилпенициллин | Натуральный | Нет, быстро разрушается | Streptococcus spp., Neisseria spp., чувствительные анаэробы | Менингит, пневмония, сифилис, ревматизм (по чувствительности) |
| Природные пенициллины | Феноксиметилпенициллин | Натуральный, для перорального применения | Не устойчив | Грамположительные кокки (чувствительные штаммы) | Инфекции ЛОР-органов лёгкой/средней тяжести, профилактика ревматизма |
| Антистафилококковые пенициллины | Оксациллин | Полусинтетический изоксазолил-пенициллин | Да, устойчив к пенициллиназе | Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие, но не MRSA), другие грам(+) кокки | Инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит, эндокардит стафилококковой этиологии |
| Антистафилококковые пенициллины | Клоксациллин / Нафциллин | Полусинтетические | Устойчивы | Грамположительные кокки, включая пенициллиназопродуцирующие стафилококки | Похожие показания на оксациллин, стафилококковые инфекции |
| Аминопенициллины | Ампициллин | Полусинтетический, расширенный спектр | Не устойчив, разрушается β-лактамазами | Streptococcus spp., Enterococcus spp., некоторые энтеробактерии, Haemophilus influenzae (чувствительные) | Инфекции дыхательных и мочевых путей, ЖКТ (по чувствительности) |
| Аминопенициллины | Амоксициллин | Полусинтетический, хорошая биодоступность | Не устойчив; защиту даёт комбинация с ингибитором β-лактамаз | Похожие на ампициллин, часто в комбинации (амоксициллин/клавуланат) | Отит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония, инфекции мочевых путей |
| Антисинегнойные пенициллины | Пиперациллин (обычно с тазобактамом) | Полусинтетический, расширенный спектр | Сам по себе не устойчив; комбинация с ингибитором повышает стабильность | Pseudomonas aeruginosa, другие грамотрицательные, часть грам(+) и анаэробы | Тяжёлые госпитальные инфекции, сепсис, внутрибольничная пневмония |
