Полусинтетическим пенициллином, активным против гр (+) микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы (пенициллиназы), является

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИМ ПЕНИЦИЛЛИНОМ, АКТИВНЫМ ПРОТИВ ГР (+) МИКРООРГАНИЗМОВ, ПРОДУЦИРУЮЩИХ БЕТА-ЛАКТАМАЗЫ (ПЕНИЦИЛЛИНАЗЫ), ЯВЛЯЕТСЯ
1) ампициллин
2) бензилпенициллин
3) амоксициллин
4) оксациллин (+)

Правильным выбором будет оксациллин, потому что это полусинтетический изоксазолил-пенициллин , специально созданный как устойчивый к стафилококковым β-лактамазам. Он сохраняет активность против многих грамположительных кокков, в том числе штаммов стафилококка, которые уже выработали устойчивость к бензилпенициллину за счёт продукции пенициллиназы. В отличие от него, бензилпенициллин — природный препарат, быстро инактивируется ферментом, а ампициллин и амоксициллин относятся к аминопенициллинам: они расширяют спектр за счёт грамотрицательных, но сами по себе не защищены от β-лактамаз и для этой цели обычно комбинируются с ингибиторами (клавулановая кислота, сульбактам и др.).С точки зрения фармацевта, важно помнить: если в назначении указана необходимость активного действия на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу, выбирают именно антистафилококковые пенициллины (оксациллин, клоксациллин и др.), а не просто широкий спектр . Это помогает предотвратить терапевтические неудачи и снизить риск распространения устойчивых штаммов, поэтому при проверке рецепта и консультировании пациента нужно обращать внимание на класс антибиотика, а не только на его название.

Сравнительная характеристика основных пенициллинов

Группа Препарат Тип Устойчивость к стафилококковым β-лактамазам Основной спектр действия Типичные показания
Природные пенициллины Бензилпенициллин Натуральный Нет, быстро разрушается Streptococcus spp., Neisseria spp., чувствительные анаэробы Менингит, пневмония, сифилис, ревматизм (по чувствительности)
Природные пенициллины Феноксиметилпенициллин Натуральный, для перорального применения Не устойчив Грамположительные кокки (чувствительные штаммы) Инфекции ЛОР-органов лёгкой/средней тяжести, профилактика ревматизма
Антистафилококковые пенициллины Оксациллин Полусинтетический изоксазолил-пенициллин Да, устойчив к пенициллиназе Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие, но не MRSA), другие грам(+) кокки Инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит, эндокардит стафилококковой этиологии
Антистафилококковые пенициллины Клоксациллин / Нафциллин Полусинтетические Устойчивы Грамположительные кокки, включая пенициллиназопродуцирующие стафилококки Похожие показания на оксациллин, стафилококковые инфекции
Аминопенициллины Ампициллин Полусинтетический, расширенный спектр Не устойчив, разрушается β-лактамазами Streptococcus spp., Enterococcus spp., некоторые энтеробактерии, Haemophilus influenzae (чувствительные) Инфекции дыхательных и мочевых путей, ЖКТ (по чувствительности)
Аминопенициллины Амоксициллин Полусинтетический, хорошая биодоступность Не устойчив; защиту даёт комбинация с ингибитором β-лактамаз Похожие на ампициллин, часто в комбинации (амоксициллин/клавуланат) Отит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония, инфекции мочевых путей
Антисинегнойные пенициллины Пиперациллин (обычно с тазобактамом) Полусинтетический, расширенный спектр Сам по себе не устойчив; комбинация с ингибитором повышает стабильность Pseudomonas aeruginosa, другие грамотрицательные, часть грам(+) и анаэробы Тяжёлые госпитальные инфекции, сепсис, внутрибольничная пневмония