ПРАМИПЕКСОЛ ОТНОСИТСЯ К
1) предшественникам дофамина
2) адамантанам
3) агонистам дофаминовых рецепторов (+)
4) ингибиторам МАО
Прамипексол — это селективный агонист дофаминовых D2/D3-рецепторов, поэтому его относят именно к группе агонистов дофаминовых рецепторов. Он не превращается в дофамин, как предшественники (например, леводопа), а напрямую стимулирует дофаминовые рецепторы в стриатуме, компенсируя дофаминергический дефицит при болезни Паркинсона и синдроме беспокойных ног. Благодаря такому механизму препарат менее зависим от сохранности пресинаптических нейронов и активен даже при выраженном их истощении.К другим перечисленным группам он не относится: адамантаны (амантадин и др.) усиливают высвобождение дофамина и блокируют NMDA-рецепторы; ингибиторы МАО-B (селектилин, разагилин и др.) замедляют разрушение дофамина; предшественники дофамина являются субстратами для декарбоксилирования с образованием дофамина. Прамипексол же минует все эти этапы и действует как готовый стимулятор дофаминовых рецепторов.
| Класс противопаркинсонических средств | Примеры препаратов | Основной механизм действия | Ключевые особенности |
|---|---|---|---|
| Предшественники дофамина | Леводопа + карбидопа, Леводопа + бенсеразид | Превращение леводопы в дофамин в ЦНС, восполнение дефицита | Самые выраженные клинические эффекты, но риск моторных флюктуаций и дискинезий |
| Агонисты дофаминовых рецепторов | Прамипексол, Ропинирол, Пирибедил, Ротиготин | Прямое стимулирование дофаминовых D-рецепторов в стриатуме | Могут использоваться на ранних стадиях и в комбинации с леводопой; риск сонливости, импульс-контрольных нарушений |
| Ингибиторы МАО-B | Селегилин, Разагилин, Сафинамид | Блокада МАО-B, снижение разрушения дофамина в ЦНС | Умеренное усиление эффекта леводопы, иногда на ранних стадиях в монотерапии |
| Препараты адамантанового ряда | Амантадин, Амантадин сульфат | Усиление высвобождения дофамина, блокада NMDA-рецепторов | Уменьшают ригидность и гипокинезию, могут снижать выраженность дискинезий |
| Ингибиторы КОМТ | Энтакапон, Опикапон | Блокада метаболизма леводопы через КОМТ, увеличение её жизни | Применяются только в комбинации с леводопой для уменьшения истощения дозы |
| Антихолинергические средства | Тригексифенидил, Бипериден | Блокада М-холинорецепторов в стриатуме | Более выраженный эффект на тремор; ограничены из-за когнитивных и периферических побочных эффектов |
