ПРЕПАРАТОМ, ИНГИБИРУЮЩИМ РЕНИН, ЯВЛЯЕТСЯ
1) Метопролол
2) Валсартан
3) Эналаприл
4) Алискирен (+)
Алискирен — это прямой ингибитор ренина: он блокирует активность фермента ренина на самом первом этапе ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), тем самым снижая образование ангиотензина I и, далее, ангиотензина II. В результате уменьшается сосудосуживающее действие ангиотензина II и секреция альдостерона, что приводит к снижению артериального давления. Важно, что алискирен действует именно на ренин, а не на ангиотензин-превращающий фермент или рецепторы к ангиотензину II.
Метопролол относится к β-адреноблокаторам (уменьшает ЧСС и сердечный выброс), эналаприл — к ингибиторам АПФ (блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II), а валсартан — к блокаторам рецепторов ангиотензина II (сартанам). Эти препараты также влияют на РААС, но на других звеньях каскада. Только алискирен селективно угнетает именно ренин как стартовый фермент системы, поэтому он и считается препаратом — ингибитором ренина.
| Препарат | Класс | Мишень действия | Основной эффект | Ключевой момент для фармацевта |
|---|---|---|---|---|
| Алискирен | Прямой ингибитор ренина | Ренин (начальное звено РААС) | Снижение образования ангиотензина I и II | Не сочетать без особых показаний с ИАПФ/БРА из-за риска гиперкалиемии и гипотензии |
| Эналаприл | ИАПФ | Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) | Снижение превращения ангиотензина I в II | Контроль креатинина и калия, возможен кашель и ангионевротический отёк |
| Валсартан | БРА (сартан) | AT1-рецепторы к ангиотензину II | Блокада эффекта ангиотензина II на сосуды и надпочечники | Альтернатива ИАПФ при кашле, также нужен контроль функции почек и калия |
| Метопролол | β1-адреноблокатор | β1-рецепторы сердца | Снижение ЧСС и сердечного выброса | Может маскировать симптомы гипогликемии, нельзя резко отменять |
| РААС в целом | Гормональная регуляция АД | Ренин → Ангиотензин I → Ангиотензин II → Альдостерон | Поддержание сосудистого тонуса и объёма крови | Разные классы антигипертензивных вмешиваются в разные звенья этой системы |
Для запоминания удобно держать в голове каскад РААС и раскладывать препараты по месту их действия: алискирен — у самого входа , эналаприл — посередине, валсартан — на уровне рецепторов, а метопролол действует уже на сердце, а не на ренин.