ПРЕПАРАТОМ, СВЯЗЫВАЮЩИМСЯ С ОПИОИДНЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ КИШЕЧНОЙ СТЕНКИ, ЯВЛЯЕТСЯ
1) метоклопрамид
2) пантопразол
3) лоперамид (+)
4) натрия пикосульфат
Лоперамид — противодиарейное средство, которое действует преимущественно в кишечнике: он связывается с периферическими μ-опиоидными рецепторами кишечной стенки (энтеральной нервной системы). За счёт этого снижается высвобождение медиаторов, уменьшается пропульсивная перистальтика, повышается тонус анального сфинктера и замедляется транзит содержимого, что даёт больше времени для всасывания воды и электролитов — стул становится реже и более оформленным.
Важный практический момент: препарат почти не оказывает центрального эффекта в терапевтических дозах, потому что плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (в т.ч. из-за P-gp). Его применяют при неосложнённой диарее, но избегают при подозрении на инвазивную инфекцию (кровь/лихорадка), псевдомембранозный колит или выраженную интоксикацию, где торможение моторики может ухудшить течение.
| Препарат | Класс / мишень | Основное действие в ЖКТ | Типичные показания | Ключевые предостережения |
|---|---|---|---|---|
| Лоперамид | Периферический агонист μ-опиоидных рецепторов кишечной стенки | Снижает пропульсивную перистальтику, увеличивает время транзита, повышает тонус сфинктера | Острая неосложнённая диарея; симптоматически при хронической диарее (по назначению) | Не применять при крови/лихорадке, подозрении на инвазивную инфекцию, тяжёлом колите; риск запора/илеуса при злоупотреблении |
| Метоклопрамид | Прокинетик: антагонист D2, частично агонист 5-HT4 | Усиливает моторику верхних отделов ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка | Тошнота/рвота, гастропарез | Экстрапирамидные реакции, сонливость; осторожно у детей и при длительном приёме |
| Пантопразол | ИПП: ингибитор H+/K+-АТФазы париетальных клеток | Снижает секрецию соляной кислоты (антисекреторный эффект) | ГЭРБ, язвенная болезнь, профилактика НПВП-гастропатии | Длительный приём: возможны дефициты (Mg, B12), инфекции ЖКТ; оценивать необходимость терапии |
| Натрия пикосульфат | Стимулирующее слабительное (контактное), активируется в толстой кишке | Усиливает перистальтику толстой кишки, увеличивает секрецию воды/электролитов | Запор (кратковременно), подготовка кишечника (по схемам) | Спазмы, диарея, электролитные нарушения при злоупотреблении; не для постоянного ежедневного применения без контроля |
| Оральные регидратационные соли (ОРС) | Смесь глюкозы и электролитов для котранспортного всасывания | Восстанавливает объём жидкости и электролиты, не останавливает моторику | Основа лечения большинства диарей (особенно у детей и пожилых) | Следить за признаками обезвоживания; при тяжёлом состоянии нужна медицинская помощь |
| Диосмектит | Энтеросорбент/мукопротектор | Адсорбирует токсины, повышает защиту слизистой, умеренно уменьшает жидкость стула | Симптоматически при острой диарее | Разносить с другими лекарствами по времени (снижает всасывание); риск запора |
