При болезни паркинсона применяют

ПРИ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА ПРИМЕНЯЮТ
1) Галоперидол
2) Вальпроевая кислота
3) Флуоксетин
4) Леводопа + Карбидопа (+)

Правильным выбором считается комбинация леводопы с карбидопой: леводопа пополняет дефицит дофамина в базальных ганглиях, а карбидопа (ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы) не даёт ей преждевременно превращаться в дофамин на периферии. Это повышает биодоступность в ЦНС и уменьшает тошноту, рвоту и ортостатическую гипотензию. В практике начинают с низких доз и титруют под клинику, оценивая эффект на брадикинезию и ригидность, а также риск моторных флюктуаций и дискинезий при длительной терапии.

Галоперидол обладает выраженной блокадой D2-рецепторов и способен усилить паркинсонизм; вальпроевая кислота иногда провоцирует тремор и не влияет на первичный дефицит дофамина; флуоксетин (СИОЗС) не лечит моторные симптомы и может усиливать тремор/беспокойство, а также взаимодействовать с дофаминергическими средствами. Поэтому для базовой симптоматической терапии двигательных проявлений разумен именно выбор леводопы + карбидопы (+).

Класс/подход Мишень/механизм Примеры Когда уместно Ключевые нежелательные реакции Важные взаимодействия/заметки
Леводопа + ингибитор ДОФА-декарбоксилазы Пополнение дофамина в ЦНС; ↓ периферическое превращение Леводопа/карбидопа Наиболее эффективна при выраженных моторных симптомах Тошнота, ортостатическая гипотензия, дискинезии, флюктуации on/off Еда с высоким белком снижает всасывание; осторожно с антипсихотиками
Ингибиторы КОМТ Блок распада леводопы (периферия/ЦНС) Энтакапон, опикапон Добавляют при изнашивании доз леводопы Диарея, окрашивание мочи, ↑дискинезий Корректировать дозу леводопы при добавлении
Ингибиторы МАО-B ↑ Доступного дофамина (ЦНС) Селегилин, разагилин, сафинамид Ранние стадии, лёгкие симптомы; как адъювант Бессонница, головная боль Осторожно с серотонинергическими средствами (риск серотонинового синдрома)
Агонисты дофамина Прямая стимуляция D-рецепторов Прамипексол, ропинирол, ротиготин Молодые пациенты, отсрочка леводопы; как адъювант Сонливость, отёки, импульсивность, галлюцинации Осторожно при психозах и у пациентов с сонливостью
Антихолинергические средства Баланс ацетилхолин/дофамин в стриатуме Тригексифенидил, бипериден Преимущественно тремор у молодых Когнитивное снижение, сухость во рту, задержка мочи Избегать у пожилых и при когнитивных нарушениях
Амантадин NMDA-антагонист, ↑дофаминергическая передача Амантадин Контроль лекарственных дискинезий, умеренные симптомы Ливедо ретикуларис, отёки, бессонница Коррекция дозы при снижении функции почек
Противопоказанные/неподходящие при БП ↓ Дофамин/не влияет на дефицит Галоперидол, вальпроат, флуоксетин Не применяются для лечения моторных симптомов БП Усиление паркинсонизма, тремор, экстрапирамидные реакции Рассматривать альтернативы (кветиапин/клуозапин при психозе, др. антидепрессанты)