При длительном применении типичных нейролептиков можно наблюдать

ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ ТИПИЧНЫХ НЕЙРОЛЕПТИКОВ МОЖНО НАБЛЮДАТЬ
1) экстрапирамидные расстройства (+)
2) физическую лекарственную зависимость
3) стойкую гипертензию
4) усиление симптомов перемежающейся хромоты

При длительной терапии типичными нейролептиками происходит стойкая блокада дофаминовых D₂-рецепторов в нигростриарной системе мозга. Это нарушает физиологический баланс дофамина и ацетилхолина в экстрапирамидной системе, что клинически проявляется лекарственным паркинсонизмом, акатизией, дистониями, гипокинезией, а при длительном приёме – поздней дискинезией. Именно поэтому экстрапирамидные расстройства считаются самым характерным и ожидаемым осложнением продолжительного применения типичных антипсихотиков.

Физическая лекарственная зависимость для этой группы не типична, а при отмене обычно наблюдается не синдром отмены в виде ломки , а скорее обострение психотической симптоматики. Устойчивую артериальную гипертензию такие препараты тоже не вызывают (чаще возможна ортостатическая гипотензия), а влияние на периферическое кровообращение не приводит к усилению симптомов перемежающейся хромоты, поэтому эти варианты не подходят.

Препарат Поколение / тип Основной механизм действия Экстрапирамидные осложнения Комментарий для провизора/фармацевта
Хлорпромазин Типичный, фенотиазин Блокада D₂-рецепторов, выраженная α₁- и H₁-блокада Средний риск EPS, чаще при высоких дозах и длительном приёме Следить за седацией, ортостатической гипотензией, фотосенсибилизацией кожи
Галоперидол Типичный, бутирофенон Сильная блокада D₂-рецепторов в нигростриарной системе Высокий риск лекарственного паркинсонизма, дистоний, акатизии При длительной терапии важно контролировать появление ригидности, тремора, гипокинезии
Трифлуоперазин Типичный, фенотиазин Селективная блокада D₂-рецепторов, умеренная М-холиноблокада Выраженные экстрапирамидные нарушения при хроническом приёме При жалобах на скованность, чувство беспокойства в ногах сообщить врачу о возможной акатизии
Флуфеназин (депо-форма) Типичный, пролонгированный Продолжительная блокада D₂-рецепторов Риск поздней дискинезии выше при длительных курсах Обязательно периодически оценивать наличие непроизвольных движений лица, языка, конечностей
Атипичные (кветиапин, оланзапин и др.) Атипичные антипсихотики Комбинированная блокада D₂- и 5-HT₂-рецепторов Риск EPS ниже, но полностью не исключён Чаще контролировать массу тела, уровень глюкозы и липидов, чем экстрапирамидную симптоматику
Корректоры (тригексифенидил и др.) Центральные М-холиноблокаторы Восстановление баланса дофамин/ацетилхолин в экстрапирамидной системе Используются для купирования и профилактики EPS Назначаются врачом; в аптеке важно предупреждать о возможной сухости во рту, запорах, нарушении аккомодации

Такой профиль побочных эффектов требует от фармацевта настороженности к жалобам на мышечную скованность, тремор, непроизвольные движения и своевременного направления пациента к врачу для коррекции терапии.