ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ СУППОЗИТОРИЕВ МЕТОДОМ ВЫКАТЫВАНИЯ ОСНОВА ДОЛЖНА ОБЛАДАТЬ
1) упругостью
2) вязкостью
3) пластичностью (+)
4) стерильностью
Для получения качественных суппозиториев методом выкатывания масса должна быть пластичной: под действием усилия фармацевта она легко деформируется, а после придания формы держит её и не растекается и не крошится. Пластичность обеспечивает равномерное распределение лекарственного вещества по всей массе, удобство формирования колбаски и разрезания её на равные части, а также сохранность формы до момента введения. Недостаток пластичности приводит к трещинам, крошливости и неточной дозировке. Вязкость и упругость важны лишь в определённой мере, а стерильности обычно требуют для глазных, парентеральных лекарственных форм и некоторых специальных суппозиториев, но сама по себе она не является ключевым технологическим требованием именно для механики выкатывания массы.
| Свойство основы | Краткая характеристика | Роль при выкатывании суппозиториев | Последствия при недостатке свойства | Примеры основ, где выражено свойство |
|---|---|---|---|---|
| Пластичность | Способность необратимо деформироваться и сохранять приданную форму | Обеспечивает лёгкое формование жгута и сохранение формы суппозиториев после разрезания | Крошливость, трещины, неравномерная масса доз, плохой внешний вид | Какао-масло с корректирующими добавками, некоторые жирные основы |
| Вязкость | Сопротивление течению, густота массы | Помогает удерживать частички ЛВ во взвешенном состоянии, но при избытке затрудняет выкатывание | При низкой вязкости — расслоение, неравномерность; при высокой — тяжело формовать | Полиэтиленоксидные основы, глицерин-желатиновые смеси |
| Упругость | Способность возвращаться к исходной форме после снятия нагрузки | Допустима в умеренной степени; чрезмерная упругость мешает сохранению приданной формы | Отпружинивание массы, деформация суппозиториев после выкатывания | Некоторые гелевые и ПЭО-основы |
| Стерильность | Отсутствие микроорганизмов в массе | Требуется для специальных видов (например, некоторых вагинальных, уретральных форм), но не определяет технологию выкатывания | Риск микробного загрязнения, снижение безопасности и стабильности препарата | Суппозитории, изготовленные в асептических условиях, с термолабильными ЛВ |
| Температура плавления/размягчения | Температурный диапазон, при котором основа переходит в жидкое или мягкое состояние | Должна быть выше комнатной, но ниже температуры тела, чтобы суппозиторий сохранял форму при хранении и плавился после введения | При низкой — деформация и оплывание; при слишком высокой — неполное расплавление в прямой/влагалище | Твёрдые жиры с температурой плавления ~32–36 °C |
| Совместимость с ЛВ | Отсутствие химических и физико-химических несовместимостей с действующим веществом | Обеспечивает стабильность, биодоступность и равномерность распределения ЛВ | Изменение активности ЛВ, осаждение, расслоение, изменение цвета и запаха | Жирные и водорастворимые основы, подобранные с учётом природы ЛВ |
