ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ СУППОЗИТОРИЕВ МЕТОДОМ ВЫКАТЫВАНИЯ ОСНОВА ДОЛЖНА ОБЛАДАТЬ
1) стерильностью
2) хрупкостью
3) вязкостью
4) пластичностью (+)
Для выкатывания нужна масса, которая под действием умеренного усилия равномерно деформируется и сохраняет приданную форму без трещин и расслоения. Этому требованию соответствует именно пластичность основы: она позволяет сформировать жгут с последующей нарезкой на дозы, обеспечивая одинаковую массу и плотность суппозиториев. Слишком хрупкая масса крошится, а чрезмерно вязкая тянется и даёт неровную поверхность; стерильность для ректальных форм обычно не требуется (достаточны нормативы микробной чистоты), поэтому она не является технологическим критерием пригодности к выкатыванию. Верный выбор — пластичность.
На практике фармацевт подбирает жировую или гидрофильную основу с узким интервалом размягчения, достаточной пластичностью при 18–22 °C и быстрой репластикацией после кратковременной деформации. Добавки (ПЭГи, воски, ПАВ) корректируют пластичность и скольжение , но их доля должна быть сбалансирована, чтобы не ухудшить высвобождение действующего вещества и стабильность.
| Основа | Тип | Температура размягчения / плавления | Пластичность (при 20 °C) | Вязкость (качественно) | Склонность к хрупкости | Пригодность для метода выкатывания | Технологические примечания |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Какао-масло (Theobroma oil) | Жировая | ~30–34 °C (плавление) | Высокая | Средняя | Низкая | Да | Хорошая репластикация; возможна полиморфия — избегать перегрева >36 °C. |
| Твёрдые жиры (тип Witepsol®) | Жировая | 32–38 °C | Средне-высокая | Средняя | Низкая–средняя | Да | Устойчивы к полиморфизму; регулируемая пластичность маркой. |
| Глицериново-желатиновая | Гидрофильная | Размягчение при 30–35 °C | Средняя (зависит от воды) | Высокая | Низкая | Ограниченно | Гигроскопична; требует консервантов; вязкость мешает ровному выкатыванию. |
| ПЭГ-основы (ПЭГ 1000/1500/4000 смеси) | Гидрофильная | Мягчение 30–50 °C | Средняя | Средняя–высокая | Средняя (при холоде) | Ограниченно | Могут крошиться при низких температурах; лучше отливка, чем выкатывание. |
| Какао-масло + 2–5% пчелиного воска | Жировая (модиф.) | Плавление сдвигается на +1–2 °C | Оптимальная | Средняя | Низкая | Да | Воск повышает формоустойчивость без потери пластичности. |
| Какао-масло + 1–3% ПАВ (Твин-80) | Жировая (эмульг.) | ~30–34 °C | Высокая | Средняя | Низкая | Да | Улучшает смачивание и равномерность; не злоупотреблять — риск мягких изделий. |
| ПЭГ 1500 + ПЭГ 4000 (1:1) | Гидрофильная (смесь) | 40–45 °C (мягчение) | Ниже оптимума | Высокая | Средняя–высокая | Скорее нет | Предпочтительна отливка в формы; неравномерный жгут при выкатывании. |
| Сверхтвёрдые жиры (с высоким йодным числом) | Жировая | >38 °C | Низкая (жёсткие) | Средняя | Высокая | Нет | Крошливость и трещины при формовании; требуется пластификатор. |
При подготовке суппозиторных масс методом выкатывания важно учитывать не только физико-механические свойства основы, но и совместимость с лекарственным веществом. Некоторые активные компоненты, особенно кислые или щелочные, способны изменять структуру жировой матрицы, снижая пластичность и вызывая расслоение. Для таких случаев рекомендуется вводить буферные или стабилизирующие добавки, контролируя рН и влагосодержание массы перед выкатыванием.
Фармацевт на этапе технологического контроля обязательно проверяет массу на пластичность опытным выкатыванием — из тестовой порции формируют цилиндр диаметром 10–15 мм. Если при лёгком нажатии масса равномерно деформируется без трещин, липкости и разрывов, её можно использовать для серийного изготовления. Избыточно твёрдые или вязкие массы корректируют введением пластификаторов (ланолин, парафин, глицерин) либо нагреванием до нужной температуры размягчения.
Для дополнительной подготовки к фармацевтической аккредитации и проверки знаний по технологиям лекарственных форм можно воспользоваться ресурсом тесты с ответами для аккредитации. Там представлены актуальные задания по технологии суппозиториев, основам ГФ, правилам приготовления и контролю качества, что поможет закрепить материал и повысить готовность к экзамену.