ПРИ ИЗГОТОВЛЕНИИ ВОДНЫХ СУСПЕНЗИЙ СЛЕДУЕТ УЧИТЫВАТЬ, ЧТО НЕРЕЗКО ВЫРАЖЕННЫМИ ГИДРОФОБНЫМИ СВОЙСТВАМИ ОБЛАДАЕТ НЕРАСТВОРИМОЕ В ВОДЕ ВЕЩЕСТВО
1) тимол
2) сульфодиметоксин (+)
3) натрия тетроборат
4) магния оксид
Водные суспензии любят частицы, которые хотя бы немного смачиваются водой: тогда порошок легче диспергируется, не всплывает и не образует комков. У вещества с нерезко выраженной гидрофобностью обычно есть полярные/ионизируемые группы (или соль/производное), поэтому оно лучше смачивается и распределяется в воде, чем ярко гидрофобные фенольные или терпеновые соединения.
Практически это значит: такое нерастворимое вещество проще запустить в суспензию с минимальным количеством смачивающего агента, оно дает более равномерную взвесь и меньше склонно к образованию плавающей пленки. Для устойчивости всё равно важны измельчение, правильный порядок введения (сначала смачивание — потом доведение водой) и выбор стабилизатора/загустителя, но стартовая смачиваемость заметно облегчает технологию.
| Степень гидрофобности порошка | Как ведёт себя в воде | Риск дефектов | Что делает фармацевт (типовые приемы) | Примеры вспомогательных веществ |
|---|---|---|---|---|
| Нерезко выраженная гидрофобность | Относительно легко смачивается, быстрее диспергируется | Средний: возможны комки при неправильном введении, но всплывание выражено умеренно | 1) предварительное смачивание небольшим количеством воды/глицерина; 2) тщательное растирание до пасты; 3) постепенное разведение водой при перемешивании; 4) при необходимости — добавление загустителя для устойчивости |
Глицерин, пропиленгликоль (как смачиватели); NaКМЦ, ПВС, ксантан (как загустители) |
| Резко выраженная гидрофобность | Плохо смачивается, частицы всплывают, вода скатывается | Высокий: плавающая шапка , стойкие агломераты, неравномерность дозирования | 1) обязательное смачивание неводной фазой/ПАВ; 2) более длительное растирание, контроль дисперсности; 3) использование ПАВ + структурообразователя; 4) контроль пенообразования и совместимости |
Твин-80/другие ПАВ (по регламенту); глицерин; NaКМЦ/метилцеллюлоза (стабилизация) |
| Тяжелые нерастворимые, склонные к оседанию (высокая плотность) | Смачиваются по-разному, но быстро оседают из-за массы частиц | Средне-высокий: плотный осадок, трудновзмучиваемость | 1) максимальное измельчение (уменьшение размера частиц); 2) повышение вязкости среды (загуститель); 3) выбор правильного объема и режима перемешивания; 4) маркировка Перед употреблением взбалтывать |
NaКМЦ, ксантан, альгинаты; (при необходимости) комбинации загустителей |
| Типовые этапы контроля качества суспензии | Внешний вид и однородность | Взвешиваемость осадка | Равномерность дозирования | Маркировка и хранение |
| Проверяют отсутствие крупных агломератов, расслоение, скорость оседания | Должна быть однородная взвесь без шапки и хлопьев | Осадок должен легко переходить во взвесь после встряхивания | Важно для лекарственных форм с точным приемом (ложки/мерные устройства) | Взбалтывать перед употреблением , условия температуры, защита от замерзания/перегрева |
