ПРИЁМ ИНДУКТОРА ЦИТОХРОМА Р450 ВЛИЯЕТ НА ФАРМАКОКИНЕТИКУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (АКТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ) ТЕМ, ЧТО
1) ускоряет метаболизм лекарственных средств (+)
2) замедляет метаболизм лекарственных средств
3) повышает эффективность лекарственных средств
4) увеличивает риск развития побочных эффектов
Индукторы цитохрома P450 усиливают активность ферментов, участвующих в биотрансформации лекарственных средств. В результате препараты быстрее метаболизируются в печени, их концентрация в крови снижается, а терапевтический эффект может уменьшаться. Для сохранения эффективности нередко требуется корректировка дозировки или выбор альтернативного препарата, не зависящего от этих ферментов.
| Фактор | Воздействие на цитохром P450 | Пример препарата | Результат для фармакокинетики |
|---|---|---|---|
| Индуктор | Повышает активность ферментов | Рифампицин, Карбамазепин, Фенобарбитал | Ускоренный метаболизм, снижение концентрации ЛС |
| Ингибитор | Подавляет активность ферментов | Кетоконазол, Макролиды, Циметидин | Замедленный метаболизм, риск токсичности |
| Генетические особенности | Могут усиливать или ослаблять активность | Индивидуальные различия в CYP2D6, CYP3A4 | Изменение чувствительности к стандартным дозам |
| Возраст | У пожилых — снижение активности ферментов | Любые метаболизирующиеся препараты | Удлинение периода полувыведения |
| Печёночные заболевания | Снижают способность метаболизма | Почти все препараты, метаболизирующиеся в печени | Накопление действующего вещества |
