ПРОЛОНГИРОВАННОЕ ДЕЙСТВИЕ БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВОЙ СОЛИ ОБУСЛОВЛЕНО
1) устойчивостью к действию пенициллиназы
2) увеличением дозы вводимого антибиотика
3) созданием депо препарата в мышечной ткани вследствие плохой растворимости (+)
4) кислотоустойчивостью препаратов
Пролонгация у бензилпенициллина новокаиновой соли связана с тем, что кристаллы плохо растворяются в тканевой жидкости после внутримышечного введения. В месте инъекции образуется депо , из которого активный бензилпенициллин медленно диффундирует в кровь, поддерживая терапевтические концентрации длительное время без резких пиков. Это не имеет отношения ни к устойчивости к пенициллиназе, ни к кислотоустойчивости, ни просто к увеличению разовой дозы.
Практически это означает более редкие инъекции (по сравнению с водорастворимыми солями натрия/калия), более плавный профиль концентрации и хороший эффект при чувствительных возбудителях. Однако препарат по-прежнему разрушается бета-лактамазами и не предназначен для приема внутрь из-за неустойчивости в кислой среде.
| Форма бензилпенициллина | Растворимость | Путь введения | Создает депо | Начало действия | Длительность эффекта | Кратность введения | Чувствительность к пенициллиназе | Кислотоустойчивость | Комментарии |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Натриевая/калиевая соль (водорастворимая) | Высокая (вода) | В/в, в/м | Нет | Быстро | Короткая (3–4 ч) | Часто (каждые 4–6 ч) | Разрушается | Неустойчив | Для острых инфекций, контроль уровней при в/в инфузии |
| Новокаиновая соль (пролонгированная) | Низкая (плохая растворимость) | В/м | Да (в мышце) | Умеренное | Дольше (8–12 ч и более) | Реже (1–2 р/сут) | Разрушается | Неустойчив | Плавный выход из депо; не для тяжелых стафилококковых бета-лактамазопродуцирующих инфекций |
| Бензатин бензилпенициллин (экстра-пролонг.) | Очень низкая | Глубокая в/м | Да (выраженное) | Медленное | Очень длительное (недели) | Еженедельно/ежемесячно по схемам | Разрушается | Неустойчив | Профилактика ревматизма, сифилис по схемам; не для в/в |
| Оксациллин (пример пенициллиназоустойчивого) | Высокая (вода) | В/в, в/м, перорально | Нет | Быстро | Короткая | Несколько раз в сутки | Устойчив | Относительно устойчив | Пример того, что устойчивость ≠ пролонгация |
| Амоксициллин (кислотоустойчивый аминопенициллин) | Высокая | Перорально | Нет | Быстро (через ЖКТ) | Средняя (8–12 ч в форме с КЛАВ) | 2–3 р/сут | Разрушается бета-лактамазами | Устойчив | Пример того, что кислотоустойчивость ≠ депо-эффект |
Правильный вариант: созданием депо препарата в мышечной ткани вследствие плохой растворимости .