Противопаркинсоническое действие леводопа осуществляет за счёт

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ЛЕВОДОПА ОСУЩЕСТВЛЯЕТ ЗА СЧЁТ
1) превращения в дофамин (+)
2) ингибирования МАО-В
3) стимуляции дофаминовых рецепторов
4) ингибирования КОМТ

Правильный вариант — №1: леводопа является биологическим предшественником дофамина, проходит через гематоэнцефалический барьер и в нейронах полосатого тела декарбоксилируется до дофамина, восполняя его дефицит при болезни Паркинсона. Именно эта биотрансформация и определяет антипаркинсонический эффект; остальные перечисленные пункты относятся к другим группам средств, которые лишь дополняют терапию леводопы, но не объясняют её собственный механизм.

Чтобы усилить эффективность и снизить периферические нежелательные реакции (тошнота, тахикардия, ортостатическая гипотензия), леводопу комбинируют с периферическими ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы (карбидопой/бенсеразидом). Ингибиторы МАО-B и КОМТ, как и агонисты дофаминовых рецепторов, повышают дофаминергическую стимуляцию и нередко используются совместно, но сами по себе не превращают леводопу в дофамин.

Класс/механизм Примеры препаратов Ключевая роль в терапии Частые НЯ/заметки
Предшественник дофамина (превращение в дофамин) Леводопа Базовое средство для купирования брадикинезии и ригидности Тошнота, ортостатическая гипотензия, дискинезии при длительном приёме
Ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы Карбидопа, Бенсеразид Снижают периферическое превращение леводопы, повышают её доступ в ЦНС Меньше тошноты/кардиальных эффектов; всегда в комбинации с леводопой
Ингибиторы МАО-B (метаболизм дофамина) Селегилин, Расагилин, Сафинамид Продлевают действие эндогенного/экзогенного дофамина Бессонница (селегилин), риск лекарственных взаимодействий
Ингибиторы КОМТ (метаболизм леводопы) Энтакапон, Толкапон, Опиказон (опикапон) Уменьшают периферический распад леводопы, выравнивают флюктуации Диарея, окрашивание мочи; толкапон — риск гепатотоксичности
Агонисты дофаминовых рецепторов Прамипексол, Ропинирол, Ротиготин, Апоморфин Снижают потребность в леводопе, полезны на ранних стадиях/при оф -эпизодах Сонливость, отёки, импульс-контрольные расстройства, галлюцинации
НМДА-антагонист/дофаминергическая модуляция Амантадин Помогает при дискинезиях на фоне леводопы Отёки, ливедо ретикуларис, бессонница
Холинолитики (антихолинергические) Тригексифенидил, Бипериден Снижают тремор у молодых пациентов Сухость во рту, запор, когнитивные нарушения у пожилых