ПРОТИВОРВОТНЫМ ПРЕПАРАТОМ, БЛОКИРУЮЩИМ ЦЕНТРАЛЬНЫЕ СЕРОТОНИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ, ЯВЛЯЕТСЯ
1) домперидон
2) ондансетрон (+)
3) дифенгидрамин
4) метоклопрамид
Правильный выбор — ондансетрон: это селективный антагонист 5-HT3-рецепторов, действующий преимущественно центрально (area postrema и вагальные пути ствола мозга). Он эффективно предупреждает и купирует тошноту и рвоту, индуцированные химио- и лучевой терапией, а также послеоперационную. К типичным нежелательным эффектам относят головную боль, запор/диарею, ощущение приливов; важное клиническое предупреждение — риск удлинения интервала QT (особенно при высоких дозах и сочетании с другими проаритмиками).
Для сопоставления: домперидон и метоклопрамид — преимущественно блокаторы D2 (центрально/периферически; метоклопрамид также агонист 5-HT4 и слабый антагонист 5-HT3 в высоких дозах), полезны при гастропарезе и функциональной диспепсии, но чаще дают экстрапирамидные реакции (особенно метоклопрамид). Дифенгидрамин — H1-блокатор с антихолинергической активностью, уместен при укачивании и вестибулярной тошноте, вызывает седацию и сухость во рту.
| Препарат | Класс / мишень | Центральное действие | Ключевые показания | Частые НПЭ | Ключевые предупреждения / примечания |
|---|---|---|---|---|---|
| Ондансетрон (+) | Селективный антагонист 5-HT3 | Да (триггерная зона рвоты, ствол мозга) | Химио-/луче-индуцированная и послеоперационная тошнота/рвота | Головная боль, запор/диарея, приливы | Удлинение QT; осторожно при электролитных нарушениях и с проаритмиками |
| Гранисетрон | Антагонист 5-HT3 | Да | Аналогично ондансетрону; трансдермальная форма для CINV | Головная боль, запор | Риск удлинения QT ниже, но учитывать взаимодействия |
| Трописетрон / Палоносетрон | Антагонист 5-HT3 (палоносетрон — длительного действия) | Да | CINV/PONV; палоносетрон эффективен при отсроченной CINV | Головная боль, запор | Меньше кардиотоксичности (палоносетрон); удобные схемы дозирования |
| Домперидон | Антагонист D2 (периферический) | Минимально (плохо проходит ГЭБ) | Гастропарез, функциональная диспепсия, рефлюксная тошнота | Сухость во рту, спазмы | Кардиальные риски (QT); меньше ЭПС, чем у метоклопрамида |
| Метоклопрамид | Антагонист D2, агонист 5-HT4; слабый 5-HT3-антагонизм в высоких дозах | Да | Гастропарез, мигрень (парентерально), рефрактерная тошнота | Сонливость, диарея, гиперпролактинемия | ЭПС/дистресс; ограничение длительности приёма (обычно ≤12 нед.) |
| Дифенгидрамин | Антагонист H1 с М-холинолитической активностью | Да | Укачивание, вестибулярная тошнота, беременность (off-label с осторожностью) | Седация, сухость во рту, задержка мочи | Избегать при пожилом возрасте (антихолинергическая нагрузка) |
