Прозерин характеризуется тем, что

ПРОЗЕРИН ХАРАКТЕРИЗУЕТСЯ ТЕМ, ЧТО
1) усиливает секрецию бронхиальных, но ослабляет секрецию пищеварительных желёз
2) не изменяет секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз
3) усиливает секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз (+)
4) ослабляет секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз

Верный ответ: 3) усиливает секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз. Прозерин (неостигмин) — обратимый антихолинэстеразный препарат: он тормозит распад ацетилхолина, тем самым усиливая передачу на мускариновых рецепторах М3 в экзокринных железах. Отсюда — гиперсаливация, усиление бронхиальной секреции и желудочно-кишечного сока; клинически это полезно для стимуляции моторики ЖКТ и при миастении (за счёт эффекта на нервно-мышечный синапс), но повышает риск бронхореи, бронхоспазма, спастических болей и диареи.

Как фармацевту, важно предупреждать о возможной брадикардии, потливости и спазме аккомодации; при признаках холинергического избытка показан атропин как антагонист М-холинорецепторов. Препарат является четвертичным аммонием и почти не проникает в ЦНС, что уменьшает центральные побочные эффекты, но периферические проявления остаются выраженными.

Система/мишень Основной эффект прозерина Механизм Клинические проявления Замечания для фармацевта
Бронхиальные железы Усиление секреции ↑ ACh → стимуляция М3 Бронхорея, риск бронхоспазма С осторожностью при астме/ХОБЛ; обсудить ингалятор-β2-агонист на всякий случай
Пищеварительные железы Усиление секреции ↑ ACh → М3 желудка/подж. железы/слюнные Гиперсаливация, повышенная кислотность, тошнота При ГЭРБ/язве учитывать риск избыточной секреции
ЖКТ моторика Повышение перистальтики и тонуса М-холинергическая стимуляция Снижение атонии, но возможны колики, диарея Совет: при спастических болях обратиться к врачу; избегать антидиарейных без консультации
Сердце Брадикардия, ↓ AV-проводимость М2 активация Головокружение, слабость Осторожно с β-блокаторами и дигоксином (суммация брадикардии)
Глаз Миоз, спазм аккомодации М3 цилиарной мышцы Затуманивание близи, светобоязнь Нежелателен при закрытоугольной глаукоме без наблюдения
Нервно-мышечный синапс Усиление передачи (скелетные мышцы) ↑ ACh на нAChR Помощь при миастении, реверсия недеполяризующих миорелаксантов Требует индивидуального подбора дозы при миастении
ЦНС Минимальный эффект Четвертичный аммоний → плохое проникновение Меньше центральных побочек Тем не менее возможны тревога/потоотделение периферически
Передозировка Холинергический криз Чрезмерная М/Н-стимуляция Слюнотечение, бронхоспазм, диарея, брадикардия, мышечная слабость Антидот: атропин (М-блокатор); поддержка дыхания
Лекарственные взаимодействия Суммирование эффектов С М-агонистами/β-блокаторами/холиномиметиками Повышение риска брадикардии/бронхоспазма Проверять сопутствующую терапию; предупредить пациента