ПРОЗЕРИН ХАРАКТЕРИЗУЕТСЯ ТЕМ, ЧТО
1) усиливает секрецию бронхиальных, но ослабляет секрецию пищеварительных желёз
2) не изменяет секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз
3) усиливает секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз (+)
4) ослабляет секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз
Верный ответ: 3) усиливает секрецию бронхиальных и пищеварительных желёз. Прозерин (неостигмин) — обратимый антихолинэстеразный препарат: он тормозит распад ацетилхолина, тем самым усиливая передачу на мускариновых рецепторах М3 в экзокринных железах. Отсюда — гиперсаливация, усиление бронхиальной секреции и желудочно-кишечного сока; клинически это полезно для стимуляции моторики ЖКТ и при миастении (за счёт эффекта на нервно-мышечный синапс), но повышает риск бронхореи, бронхоспазма, спастических болей и диареи.
Как фармацевту, важно предупреждать о возможной брадикардии, потливости и спазме аккомодации; при признаках холинергического избытка показан атропин как антагонист М-холинорецепторов. Препарат является четвертичным аммонием и почти не проникает в ЦНС, что уменьшает центральные побочные эффекты, но периферические проявления остаются выраженными.
| Система/мишень | Основной эффект прозерина | Механизм | Клинические проявления | Замечания для фармацевта |
|---|---|---|---|---|
| Бронхиальные железы | Усиление секреции | ↑ ACh → стимуляция М3 | Бронхорея, риск бронхоспазма | С осторожностью при астме/ХОБЛ; обсудить ингалятор-β2-агонист на всякий случай |
| Пищеварительные железы | Усиление секреции | ↑ ACh → М3 желудка/подж. железы/слюнные | Гиперсаливация, повышенная кислотность, тошнота | При ГЭРБ/язве учитывать риск избыточной секреции |
| ЖКТ моторика | Повышение перистальтики и тонуса | М-холинергическая стимуляция | Снижение атонии, но возможны колики, диарея | Совет: при спастических болях обратиться к врачу; избегать антидиарейных без консультации |
| Сердце | Брадикардия, ↓ AV-проводимость | М2 активация | Головокружение, слабость | Осторожно с β-блокаторами и дигоксином (суммация брадикардии) |
| Глаз | Миоз, спазм аккомодации | М3 цилиарной мышцы | Затуманивание близи, светобоязнь | Нежелателен при закрытоугольной глаукоме без наблюдения |
| Нервно-мышечный синапс | Усиление передачи (скелетные мышцы) | ↑ ACh на нAChR | Помощь при миастении, реверсия недеполяризующих миорелаксантов | Требует индивидуального подбора дозы при миастении |
| ЦНС | Минимальный эффект | Четвертичный аммоний → плохое проникновение | Меньше центральных побочек | Тем не менее возможны тревога/потоотделение периферически |
| Передозировка | Холинергический криз | Чрезмерная М/Н-стимуляция | Слюнотечение, бронхоспазм, диарея, брадикардия, мышечная слабость | Антидот: атропин (М-блокатор); поддержка дыхания |
| Лекарственные взаимодействия | Суммирование эффектов | С М-агонистами/β-блокаторами/холиномиметиками | Повышение риска брадикардии/бронхоспазма | Проверять сопутствующую терапию; предупредить пациента |
