РИФАМПИЦИН ИНГИБИРУЕТ
1) 30S субъединицу бактериальных рибосом
2) арабинозил-трансферазу
3) ДНК-зависимую РНК-полимеразу (+)
4) синтазу жирных кислот
Рифампицин действует на этап транскрипции: он связывается с β-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы и блокирует синтез РНК уже в самом начале (подавляет инициацию). Поэтому бактерия не может нормально считывать информацию с ДНК и быстро прекращает синтез жизненно важных белков.
Остальные варианты относятся к другим классам: 30S-субъединицу рибосом ингибируют, например, аминогликозиды и тетрациклины; арабинозил-трансферазу блокирует этамбутол (важно для микобактерий); синтаза жирных кислот — мишень некоторых противотуберкулёзных средств вроде изониазида (через нарушение синтеза миколовых кислот). Следовательно, верная мишень рифампицина — именно ДНК-зависимая РНК-полимераза.
| Препарат / группа | Основная мишень | Что блокируется | Ключевой клинический акцент | Типичные подсказки в тестах |
|---|---|---|---|---|
| Рифампицин | ДНК-зависимая РНК-полимераза (β-субъединица) | Транскрипция (инициация синтеза РНК) | Бактерицидный; ключевой противотуберкулёзный и противолепрозный препарат | Оранжевые окрашивания выделений; мощный индуктор ферментов печени; взаимодействия |
| Тетрациклины | 30S субъединица рибосом | Присоединение тРНК к A-сайту | Бактериостатические; широкий спектр | Хелатирование (молоко/антациды), фотосенсибилизация, противопоказаны беременным/детям |
| Аминогликозиды | 30S субъединица рибосом | Ошибки считывания мРНК + нарушение инициации | Бактерицидные; активны против аэробов | Ото- и нефротоксичность; не работают против анаэробов (нужен O₂-зависимый транспорт) |
| Этамбутол | Арабинозил-трансфераза | Синтез арабиногалактана клеточной стенки микобактерий | Противотуберкулёзный; снижает формирование устойчивости в схемах | Оптический неврит, нарушение цветоощущения (красно-зелёное) |
| Изониазид | Синтез миколовых кислот (через ингибирование путей FAS в микобактериях) | Формирование клеточной стенки микобактерий | Один из базовых препаратов при туберкулёзе | Периферическая нейропатия (профилактика пиридоксином), гепатотоксичность |
| Макролиды | 50S субъединица рибосом | Транслокация | Атипичные инфекции; альтернатива при аллергии на β-лактамы | Удлинение QT; лекарственные взаимодействия (для некоторых представителей) |
