С ЦЕЛЬЮ СОХРАНЕНИЯ СТЕРИЛЬНОСТИ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ В ТЕЧЕНИЕ ВСЕГО ВРЕМЕНИ ПРИМЕНЕНИЯ В ИХ СОСТАВ ВВОДЯТ
1) поверхностно-активные вещества
2) антиоксиданты
3) консерванты (+)
4) эмульгаторы
Для поддержания стерильности многодозовых глазных капель в раствор добавляют консерванты: они подавляют рост бактерий и грибов в период хранения и использования флакона. На практике применяют катионные ПАВы-консерванты (например, бензалкония хлорид), спиртовые/галогенсодержащие агенты и окислительные системы, которые распадаются после закапывания. Выбор зависит от активности, совместимости с действующим веществом и материалом тары.
Поверхностно-активные вещества, антиоксиданты и эмульгаторы решают иные задачи: улучшают смачивание/растворение, защищают действующее вещество от окисления и стабилизируют эмульсионные формы соответственно, но сами по себе не удерживают стерильность открытого флакона. Поэтому корректный выбор — консерванты; при чувствительных глазах, у детей и при ношении мягких контактных линз чаще предпочитают однодозовые безконсервантные формы.
| Класс/вещество | Типичная концентрация | Механизм антимикробного действия | Плюсы | Минусы/ограничения | Примечания |
|---|---|---|---|---|---|
| Бензалкония хлорид (BAK) | 0,004–0,02% | Катионный детергент, нарушает мембраны | Сильный, стабильный, недорогой | Может вызывать раздражение; несовместим с мягкими линзами | Чаще всего в многодозовых флаконах |
| Поликвад (Polyquaternium-1) | 0,001% | Катионный полимер, повреждает оболочки микробов | Мягче для роговицы, чем BAK | Менее мощен против некоторых грам-положительных | Широко в слезозаменителях |
| Хлорбутанол | 0,5% | Нарушение проницаемости мембран | Совместим с разными АФИ | Летуч, менее активен при тёплом хранении | Чаще в сочетании с буферами |
| Пурит® (stabilized oxychloro complex) | ~0,005–0,01% | Окисление; распадается на NaCl и O2 | Низкая токсичность на глазу | Активность снижается в присутствии органики | Подходит чувствительным пациентам |
| Perborate/пероксидные системы | ~0,01% | Высвобождение перекиси → окисление | Распадаются до кислорода/воды | Может щипать при закапывании | Окислительные консерванты |
| Тимеросал (этилртуть) | 0,001–0,01% | Инактивация ферментов | Сильный спектр | Редко используется из-за аллергий/безопасности | В современных каплях практически не применяют |
| СЭД (без консерванта) | — | Стерильность за счёт однодозовой формы | Нет риска токсичности консерванта | Дороже; утилизация после вскрытия | Оптимально при синдромах сухого глаза, у детей |
| Многодозовые флаконы с фильтром | — | Механическая барьерная система | Снижение/отсутствие консерванта | Зависит от дизайна клапанов | Альтернатива для хронической терапии |
