С целью сохранения стерильности глазных капель в течение всего времени применения в их состав вводят

С ЦЕЛЬЮ СОХРАНЕНИЯ СТЕРИЛЬНОСТИ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ В ТЕЧЕНИЕ ВСЕГО ВРЕМЕНИ ПРИМЕНЕНИЯ В ИХ СОСТАВ ВВОДЯТ
1) поверхностно-активные вещества
2) антиоксиданты
3) консерванты (+)
4) эмульгаторы

Для поддержания стерильности многодозовых глазных капель в раствор добавляют консерванты: они подавляют рост бактерий и грибов в период хранения и использования флакона. На практике применяют катионные ПАВы-консерванты (например, бензалкония хлорид), спиртовые/галогенсодержащие агенты и окислительные системы, которые распадаются после закапывания. Выбор зависит от активности, совместимости с действующим веществом и материалом тары.

Поверхностно-активные вещества, антиоксиданты и эмульгаторы решают иные задачи: улучшают смачивание/растворение, защищают действующее вещество от окисления и стабилизируют эмульсионные формы соответственно, но сами по себе не удерживают стерильность открытого флакона. Поэтому корректный выбор — консерванты; при чувствительных глазах, у детей и при ношении мягких контактных линз чаще предпочитают однодозовые безконсервантные формы.

Класс/вещество Типичная концентрация Механизм антимикробного действия Плюсы Минусы/ограничения Примечания
Бензалкония хлорид (BAK) 0,004–0,02% Катионный детергент, нарушает мембраны Сильный, стабильный, недорогой Может вызывать раздражение; несовместим с мягкими линзами Чаще всего в многодозовых флаконах
Поликвад (Polyquaternium-1) 0,001% Катионный полимер, повреждает оболочки микробов Мягче для роговицы, чем BAK Менее мощен против некоторых грам-положительных Широко в слезозаменителях
Хлорбутанол 0,5% Нарушение проницаемости мембран Совместим с разными АФИ Летуч, менее активен при тёплом хранении Чаще в сочетании с буферами
Пурит® (stabilized oxychloro complex) ~0,005–0,01% Окисление; распадается на NaCl и O2 Низкая токсичность на глазу Активность снижается в присутствии органики Подходит чувствительным пациентам
Perborate/пероксидные системы ~0,01% Высвобождение перекиси → окисление Распадаются до кислорода/воды Может щипать при закапывании Окислительные консерванты
Тимеросал (этилртуть) 0,001–0,01% Инактивация ферментов Сильный спектр Редко используется из-за аллергий/безопасности В современных каплях практически не применяют
СЭД (без консерванта) Стерильность за счёт однодозовой формы Нет риска токсичности консерванта Дороже; утилизация после вскрытия Оптимально при синдромах сухого глаза, у детей
Многодозовые флаконы с фильтром Механическая барьерная система Снижение/отсутствие консерванта Зависит от дизайна клапанов Альтернатива для хронической терапии