СЕЛЕКТИВНОЕ ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКОЕ ВЛИЯНИЕ НА ЖКТ И МЫШЕЧНУЮ СИСТЕМУ ОКАЗЫВАЕТ ПРИЕМ
1) карбахола
2) бетанехола (+)
3) неостигмина
4) метахолина
Бетанехол действует как прямой м-холиномиметик с относительной избирательностью к М3-рецепторам гладкой мускулатуры внутренних органов. Он усиливает тонус и перистальтику желудка и кишечника, а также сокращения детрузора мочевого пузыря, почти не затрагивая сердечно-сосудистую систему и бронхи. За счёт такой направленности его используют при атонии ЖКТ и мочевого пузыря, когда нужно запустить моторику, но не получить выраженный системный холинергический криз.Карбахол и метахолин действуют более грубо и неселективно, задействуя также сердце и бронхи, что повышает риск брадикардии, бронхоспазма и других побочных эффектов. Неостигмин вообще не является прямым агонистом рецепторов: он ингибирует ацетилхолинэстеразу и повышает уровень ацетилхолина во всех холинергических синапсах (включая нервно-мышечные), поэтому эффект будет диффузным и выраженным на скелетные мышцы, а не избирательно на ЖКТ. Именно поэтому для прицельного влияния на моторику пищеварительного тракта и мочевого пузыря подходит бетанехол.
| Препарат | Класс | Основное действие на ЖКТ | Влияние на скелетные мышцы | Типичные побочные эффекты | Клинические примеры применения |
|---|---|---|---|---|---|
| Бетанехол | Прямой м-холиномиметик (М3-преимущественно) | Усиление перистальтики, повышение тонуса, стимуляция опорожнения желудка и кишечника | Практически не влияет | Гиперсаливация, спастические боли в животе, диарея, возможная брадикардия | Атония ЖКТ после операций, атония мочевого пузыря, задержка мочи без обструкции |
| Карбахол | Никотин- и м-холиномиметик | Сильное стимулирующее действие, но с выраженными системными эффектами | Возможны фасцикуляции, мышечная слабость при передозировке | Бронхоспазм, выраженная брадикардия, гипотензия, потливость | Раньше использовали реже системно; сейчас преимущественно в офтальмологии (миоз) |
| Метахолин | Прямой м-холиномиметик | Стимуляция секреции и моторики, но ограниченное применение | Клинически значимого влияния обычно нет | Бронхоспазм, гипотензия, брадикардия | Диагностический тест на гиперреактивность бронхов (провокационные пробы) |
| Неостигмин | Ингибитор ацетилхолинэстеразы (непрямой холиномиметик) | Усиление моторики за счёт накопления ацетилхолина в интрамуральных сплетениях | Выраженное усиление нервно-мышечной передачи, снижение при передозировке (холинергический криз) | Мышечные подёргивания, слабость, бронхоспазм, брадикардия, диарея | Миастения гравис, купирование нейромышечного блока, некоторые формы кишечной атонии |
| Пилокарпин (для сравнения) | Прямой м-холиномиметик | Умеренное влияние на ЖКТ, клинически не основное | Скелетные мышцы не затрагивает | Потоотделение, слюнотечение, возможные спастические боли в животе | Глаукома (миоз), ксеростомия, синдром Шегрена |
