СЕЛЕКТИВНОСТЬ БЛОКАТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ
1) снижается при использовании малых доз препаратов данной группы
2) более выражена при использовании малых доз препаратов данной группы (+)
3) уменьшает риск побочных эффектов, связанных с блокадой данных рецепторов
4) не изменяется с увеличением дозы препарата данной группы

У большинства селективных блокаторов рецепторов (например, β₁-блокаторов) степень избирательности зависит от дозы: на малых дозах препарат в основном связывается с целевыми рецепторами, для которых он и задуман, почти не затрагивая другие подтипы. По мере увеличения дозы концентрация препарата в крови растёт, он начинает лезть и к другим рецепторам, селективность снижается, и появляются эффекты, связанные уже с их блокадой. Поэтому именно при использовании малых доз селективность более выражена, верным является вариант 2.

Клинически это важно, потому что при соблюдении минимальной эффективной дозы мы получаем нужный терапевтический эффект с меньшим риском побочных реакций, обусловленных блокадой нецелевых рецепторов (например, β₂ в бронхах при применении β₁-блокаторов у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе). При превышении дозы селективность ломается , профиль препарата становится ближе к неселективному, и риск нежелательных эффектов (бронхоспазм, влияние на периферическое кровообращение и др.) возрастает.

Пример ситуации	Доза препарата	Селективность	Какие рецепторы блокируются преимущественно	Ожидаемый терапевтический эффект	Вероятность побочных эффектов	Типичные побочные эффекты
Старт β₁-блокатора у пациента с АГ	Малая (стартовая)	Высокая	Преимущественно β₁ (сердце)	Снижение ЧСС, АД, уменьшение нагрузки на миокард	Низкая–умеренная	Лёгкая брадикардия, утомляемость
Титрация дозы при недостаточном эффекте	Средняя (подобранная)	Умеренная (ещё клинически значимая)	β₁, частично другие подтипы	Более выраженное снижение АД и ЧСС	Умеренная	Головокружение, более выраженная брадикардия
Превышение рекомендуемой дозы	Высокая	Сниженная (практически утрачена)	β₁ + β₂ и другие рецепторы	Сильное влияние на гемодинамику	Высокая	Бронхоспазм, выраженная брадикардия, нарушения проводимости
Применение селективного α₁-блокатора	Малая–средняя	Высокая при низких дозах	Преимущественно α₁-сосудистые рецепторы	Снижение сосудистого тонуса, улучшение мочеиспускания (при ДГПЖ)	Низкая–умеренная	Ортостатическая гипотензия, головокружение
Те же α₁-блокаторы при завышенной дозе	Высокая	Сниженная	α₁ + частично другие рецепторы	Резкое падение АД	Высокая	Обмороки, выраженная гипотензия, тахикардия как компенсаторная реакция
Общее правило для селективных блокаторов	Минимально эффективная	Максимально возможная для данного препарата	Целевой подтип рецепторов	Оптимальный баланс эффект/безопасность	Минимально возможная	Обычно лёгкие, управляемые

Итого для практики: селективные блокаторы всегда стараются назначать в минимально эффективных дозах, чтобы сохранить селективность к целевым рецепторам и тем самым снизить риск нежелательных реакций.