СИНТЕТИЧЕСКИМ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКИМ СРЕДСТВОМ ИЗ ГРУППЫ ПРОИЗВОДНЫХ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ ЯВЛЯЕТСЯ
1) Глибенкламид (+)
2) Поглитазон
3) Метформин
4) Натеглинид
Правильный вариант — глибенкламид: это классическое пероральное сахароснижающее из производных сульфонилмочевины II поколения. Он стимулирует секрецию инсулина, связываясь с рецептором SUR1 АТФ-зависимых K⁺-каналов β-клеток поджелудочной железы, что ведёт к деполяризации мембраны, входу Ca²⁺ и выбросу инсулина. Эффект требует сохранной секреции инсулина, поэтому средство применяется при СД2. Основные риски — гипогликемия (особенно у пожилых, при пропуске приёма пищи, почечной/печёночной недостаточности) и прибавка массы тела; из типичных взаимодействий — усиление эффекта при сочетании с алкоголем, НПВС, макролидами. Противопоказан при СД1, кетоацидозе, беременности и лактации.
Другие предложенные варианты относятся к иным классам: поглитазон — представитель тиазолидиндионов (агонист PPAR-γ), метформин — единственный клинически применяемый бигуанид (снижает печёночный глюконеогенез, повышает чувствительность к инсулину), натеглинид — меглитинид (глинид), краткодействующий стимулятор секреции инсулина через тот же SUR1, но с быстрым началом и коротким действием для контроля постпрандиальной гипергликемии.
| Класс | Механизм | Представители | Влияние на массу тела | Риск гипогликемии | Ключевые побочные эффекты | Особые примечания |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Производные сульфонилмочевины | Закрытие K+ATP каналов β-клеток → ↑ инсулина | Глибенкламид, глимепирид, гликлазид | ↑ | Высокий | Гипогликемия, набор веса, гипонатриемия (редко) | Нужна сохранная β-клеточная функция; осторожно у пожилых |
| Глиниды (меглитиниды) | Быстрое и кратковременное закрытие K+ATP каналов | Натеглинид, репаглинид | ↑/↔ | Средний | Гипогликемия (реже), прибавка массы | Принимать перед едой; хороши для постпрандиального гликемического контроля |
| Бигуаниды | ↓ глюконеогенеза в печени, ↑ чувствительности к инсулину | Метформин | ↓/↔ | Низкий | ЖКТ-дискомфорт, дефицит B12, очень редко — лактацидоз | Препарат первой линии; оценка СКФ перед назначением |
| Тиазолидиндионы (глитазоны) | Агонисты PPAR-γ → ↑ чувствительности к инсулину | Пиоглитазон | ↑ | Низкий | Задержка жидкости, отёки, ↑ риска СН, прибавка веса, переломы | Противопоказан при сердечной недостаточности III–IV ФК |
| Ингибиторы ДПП-4 | ↑ эндогенных инкретинов → глюкозозависимая секреция инсулина | Ситаглиптин, вилдаглиптин | ↔ | Низкий | Инфекции ВДП, кожные реакции (редко) | Удобны при риске гипогликемий |
| Агонисты ГПП-1 (инъекционно) | Замедление опорожнения желудка, ↑ инсулина (глюкозозависимо) | Лираглутид, семаглутид | ↓ | Низкий | Тошнота, рвота; риск холелитиаза | Кардиоренальная польза у ряда препаратов |
| Ингибиторы SGLT2 | ↑ глюкозурии в проксимальных канальцах почек | Дапаглифлозин, эмпаглифлозин | ↓ | Низкий | Генитальные инфекции, эуволемический кетоацидоз (редко) | Снижают риск СН и СС-событий у определённых групп |
| Ингибиторы α-глюкозидазы | Замедление расщепления сложных углеводов в кишечнике | Акарбоза | ↔ | Низкий | Метеоризм, диарея | Воздействуют на постпрандиальную гликемию |