СИНТЕЗ БАКТЕРИАЛЬНОГО БЕЛКА НАРУШАЕТ
1) Цефалексин
2) Доксициклин (+)
3) Ампициллин
4) Ванкомицин
Верный ответ — доксициклин: тетрациклиновый антибиотик, который обратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует присоединение аминоацил-тРНК к комплексу мРНК-рибосома. Это останавливает элонгацию полипептидной цепи и подавляет синтез белка (обычно бактериостатический эффект). В клинике его используют при инфекциях дыхательных путей, зоонозах (риккетсии, боррелии), атипичных пневмониях; важно предупреждать пациента о фотосенсибилизации и избегать совместного приема с ионами металлов (молочные продукты, антациды, железо).
Остальные варианты (цефалексин, ампициллин, ванкомицин) нарушают синтез клеточной стенки, ингибируя пептидогликановые этапы (β-лактамы — ПСБ/транспептидазы; гликопептиды — кэппинг D-Ala-D-Ala). Они не действуют на рибосомы и не блокируют синтез белка. Это принципиальная фармакологическая разница, важная при выборе препарата и прогнозе постантибиотических эффектов.
| Класс/пример | Основная мишень | Механизм действия | Тип эффекта | Ключевые показания | Важные замечания |
|---|---|---|---|---|---|
| Тетрациклины (доксициклин) | 30S рибосома | Блок аминоацил-тРНК → остановка элонгации | Бактериостатический | Атипичные ИВР, зоонозы, акне | Фотосенсибилизация; не совмещать с Ca/Fe/Mg |
| Аминогликозиды (гентамицин) | 30S рибосома | Нарушение чтения мРНК, блок инициации | Бактерицидный (аэробы Грам-) | Тяжёлые Грам- инфекции | Нефро- и ототоксичность; синергия с β-лактамами |
| Макролиды (азитромицин) | 50S рибосома | Ингибирование транслокации (пептидил-трансфераза) | Бактериостатический | Атипичные ИВР, ИППП | Лекарственные взаимодействия; удлинение QT |
| Линкозамиды (клиндамицин) | 50S рибосома | Подавление синтеза белка на уровне транслокации | Бактериостатический | Анаэробы, инфекции кожи/мягких тканей | Риск C. difficile-ассоц. диареи |
| Оксазолидиноны ( linezolid) | 50S рибосома | Блок комплекса инициации | Бактериостатический (стафило/энтеро), бактерицидный (стрепто) | MRSA, VRE | Миелосупрессия; ингибитор МАО |
| Хлорамфеникол | 50S рибосома | Ингибирование пептидил-трансферазы | Бактериостатический | Резерв при тяжёлых инфекциях | Апластическая анемия (редко), серый синдром у новор. |
| β-лактамы (цефалексин, ампициллин) | ПСБ (транспептидазы) | Ингибирование перекрестного сшивания пептидогликана | Бактерицидный | Широкий спектр, ИВР, ИМП и др. | Аллергия; β-лактамазы → резистентность |
| Гликопептиды (ванкомицин) | D-Ala-D-Ala | Блок синтеза клеточной стенки (кэппинг субстрата) | Бактерицидный (Грам+) | MRSA, тяжёлые Грам+ инфекции | Нефротоксичность; red man синдром при быстрой инфузии |
Итого: доксициклин — единственный из перечисленных, кто напрямую подавляет бактериальный синтез белка, тогда как цефалексин, ампициллин и ванкомицин поражают клеточную стенку.