Ситуация, в которой лс не вызывает эффекта при взаимодействии с рецептором, но уменьшает или устраняет эффекты агониста, называется

СИТУАЦИЯ, В КОТОРОЙ ЛС НЕ ВЫЗЫВАЕТ ЭФФЕКТА ПРИ ВЗАИМОДЕЙСТВИИ С РЕЦЕПТОРОМ, НО УМЕНЬШАЕТ ИЛИ УСТРАНЯЕТ ЭФФЕКТЫ АГОНИСТА, НАЗЫВАЕТСЯ
1) частичный агонизм
2) непрямой антагонизм (+)
3) полный агонизм
4) агонизм-антагонизм

Правильный ответ: непрямой антагонизм (вариант 2). В фармакологии так описывают ситуацию, когда вещество само по себе не вызывает ответа, но ослабляет или полностью устраняет действие агониста. Это бывает при блокаде рецептора без внутренней активности, аллостерическом торможении, функциональном противодействии на уровне физиологических систем или уменьшении доступности медиатора (фармакокинетические/пресинаптические механизмы).

Для практикующего провизора это означает: если у пациента ослабляется эффект привычного агониста (например, бронходилататора), нужно проверить сопутствующие препараты на предмет антагонизма—даже если эти средства ничего сами не делают по ощущениям пациента. Коррекция схемы, разведение по времени приёма или замена класса нередко полностью восстанавливает ответ.

Термин Внутренняя активность (Emax) Что делает с рецептором/системой Сдвиг кривой конц.—эффект Типичный пример Клиническая пометка провизора
Полный агонист 1 (максимальная) Активирует рецептор, даёт максимальный эффект Адреналин (β-агонист) Используется для достижения предельного эффекта
Частичный агонист < 1 (ограниченная) Частично активирует; может конкурировать с полным агонистом Понижает Emax смеси с полным агонистом Бупренорфин (µ-ОР) Может срезать эффект сильного агониста
Чистый конкурентный антагонист 0 Связывается на том же участке без эффекта Сдвиг вправо (повышает EC50), Emax сохраняется Налоксон (µ-ОР) Эффект преодолим дозой агониста
Неконкурентный/аллостерический антагонист 0 Фиксирует рецептор в неактивном состоянии/аллостерика Уменьшает Emax, часто без сдвига EC50 Кетамин (NMDA, частично) Эффект агониста потолочный , не преодолеть дозой
Непрямой антагонист 0 Не активирует рецептор, но снижает ответ агониста через другие механизмы (пресинаптические, метаболические, функциональные) Разнообразные изменения: чаще снижение Emax Бета-блокатор ↓ эффект β-агониста; ингибиторы синтеза медиатора Ключ к вопросу: сам эффекта не даёт, но ослабляет действие агониста
Агонист-антагонист Зависит от рецептора Агонист на одном подтипе, антагонист на другом Сложные смешанные изменения Пентазоцин (κ-агонист, µ-антагонист) Полезен для ограничения побочных эффектов
Функциональный (физиологический) антагонизм Два агента с противоположными эффектами на уровне органов/систем Зависит от системы, часто снижает итоговый ответ Адреналин vs. гистамин на бронхах Учитывать при подборе сопутствующей терапии