Снижение концентрации препарата на 50%, происходящее за равные промежутки времени, называют ___ лс

СНИЖЕНИЕ КОНЦЕНТРАЦИИ ПРЕПАРАТА НА 50%, ПРОИСХОДЯЩЕЕ ЗА РАВНЫЕ ПРОМЕЖУТКИ ВРЕМЕНИ, НАЗЫВАЮТ ___ ЛС
1) биодоступностью
2) периодом доставки
3) периодом полуэлиминации (+)
4) фазой распределения

Верный термин — период полуэлиминации (T½). Это время, за которое концентрация лекарства в плазме снижается на 50% при кинетике первого порядка. Параметр помогает прогнозировать длительность эффекта, интервал дозирования и риск кумуляции: примерно через 4–5 T½ обычно достигается стационарное состояние при регулярном приёме. Математически T½ связан с клиренсом и объёмом распределения: T½ = 0,693 × Vd / Cl.

В отличие от T½, биодоступность (F) описывает долю дозы, достигшую системного кровотока; период доставки не является общепринятым фармакокинетическим термином; фаза распределения — это ранний этап после введения, когда препарат перемещается из крови в ткани, но это не числовой индикатор убывания на 50% .

Понятие Короткое определение Формула / единицы Практическое значение Пример / примечание
Период полуэлиминации (T½) Время снижения концентрации на 50% при кинетике 1-го порядка T½ = 0,693 × Vd / Cl; единицы: время Определяет интервал дозирования, время выхода на плато (≈4–5 T½) Дигоксин: длительный T½ → риск кумуляции
Биодоступность (F) Доля дозы, достигшая системного кровотока F = AUCper os/AUCiv × (Doseiv/Doseper os) Выбор пути введения и эквивалентных доз Высокий эффект первого прохождения уменьшает F
Клиренс (Cl) Объём плазмы, очищаемый от ЛС за единицу времени Cl = Vd × 0,693 / T½; ед.: объём/время Коррекция доз при печёночной/почечной недостаточности Падение Cl ↑ T½ и риск накопления
Объём распределения (Vd) Степень рассеивания ЛС по тканям Vd = Dose / C0; ед.: объём Расчёт нагрузочной дозы: Dload = Cцелевая × Vd / F Липофильные ЛС → высокий Vd
Стационарная концентрация (Css) Равновесие между введением и элиминацией Достигается за ≈4–5 T½ Планирование времени контроля терапии Терапевтический лекарственный мониторинг
Интервал дозирования (τ) Время между введениями доз Часто выбирают ~ T½ (или кратно) Баланс между пиками/спадами концентрации Короткий T½ → меньший τ или пролонг формы
Кинетика 1-го vs 0-го порядка 1-й: скорость ∝ C; 0-й: постоянная скорость Для 0-го порядка T½ не постоянен Риск нелинейности при насыщении путей Этанол: чаще 0-й порядок при высоких C
Фаза распределения Раннее перемещение ЛС из крови в ткани Нет универсальной формулы T½ Влияет на время наступления эффекта Двухкамерные модели: быстрая α-фаза
Кумуляция Нарастание концентрации при повторных дозах Зависит от T½ и τ Контроль узкого терапевтического окна Антиэпилептические, сердечные гликозиды
Коррекция доз при ХПН/ХПечН Уменьшение дозы/частоты при снижении Cl Используют ClCr, Child–Pugh и пр. Профилактика токсичности Аминогликозиды, ванкомицин и др.