СНОТВОРНО-СЕДАТИВНЫМ ЭФФЕКТОМ ОБЛАДАЕТ
1) лоратадин
2) дифенгидрамин (+)
3) левоцетиризин
4) дезлоратадин
Дифенгидрамин относится к антигистаминным препаратам I поколения, обладает выраженной липофильностью и легко проходит через гематоэнцефалический барьер. За счёт блокады центральных H1-рецепторов и частично холинолитического действия он вызывает сонливость, снижает скорость психомоторных реакций и может использоваться как средство с снотворно-седативным эффектом (в ряде стран входит в состав безрецептурных средств для сна ). Поэтому при его приёме важно предупреждать пациента о запрете вождения и работе с механизмами, а также об усилении угнетающего действия при совместном приёме алкоголя и других ЦНС-депрессантов.
Лоратадин, дезлоратадин и левоцетиризин относятся к периферически селективным блокаторам H1-рецепторов (II–III поколение): они хуже проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому при терапевтических дозах практически не вызывают или вызывают минимальную седатацию. Именно поэтому в повседневной практике при аллергическом рините, крапивнице и других аллергозах для пациентов, которым важна сохранность внимания (водители, студенты, работающие с техникой), предпочтительны именно эти препараты, а не дифенгидрамин.
| Препарат | Поколение H1-блокатора | Проникновение через ГЭБ | Седативный эффект | Комментарии для фармацевта |
| Дифенгидрамин | I | Выраженное | Высокий | Используется как противоаллергическое и снотворно-седативное; предупреждать о сонливости и риске падений у пожилых. |
| Лоратадин | II | Минимальное | Низкий | Подходит для длительной терапии аллергии, обычно не мешает работе и учёбе; возможна лёгкая сонливость у чувствительных пациентов. |
| Дезлоратадин | III (активный метаболит лоратадина) | Минимальное | Очень низкий | Часто выбирают при круглогодичных аллергиях; удобен при длительном приёме, хорошо переносится. |
| Левоцетиризин | III (R-энантиомер цетиризина) | Низкое–умеренное | Низкий–умеренный | Реже, но всё же может вызывать сонливость; рекомендовать принимать на ночь при появлении дневной седатации. |
| Другие I-поколения (хлоропирамин и др.) | I | Выраженное | Высокий | Сильная седатация и холинолитические эффекты (сухость во рту, задержка мочи); осторожность у пожилых и при глаукоме, ДГПЖ. |
| Современные II–III поколения в целом | II–III | Минимальное | Низкий | Препараты выбора для пациентов, которым важна концентрация внимания и безопасность вождения. |
