СРОДСТВО ВЕЩЕСТВА К РЕЦЕПТОРУ, ПРИВОДЯЩЕЕ К ОБРАЗОВАНИЮ С НИМ КОМПЛЕКСА, НАЗЫВАЕТСЯ
1) внутренней активностью
2) аффинитетом (+)
3) внешней активностью
4) антагонизмом

Правильный термин — аффинитет. Под аффинитетом понимают силу притяжения вещества к рецептору: чем выше аффинитет, тем легче молекула находит свой рецептор и образует с ним комплекс, даже при низких концентрациях в крови. Но сам по себе аффинитет не говорит о том, насколько сильно изменится функция клетки — он характеризует только связь лекарство–рецептор , а не последующий эффект. Внутренняя (интринсическая) активность, наоборот, описывает способность уже связанного вещества вызывать ответ (активацию или, в случае инверсных агонистов, снижение активности). Антагонисты, например, могут обладать высоким аффинитетом, но нулевой внутренней активностью: они прочно занимают рецептор, но не включают его.

Для практики фармацевта важно помнить: препараты с высоким аффинитетом будут эффективно конкурировать за рецепторы и вытеснять вещества с меньшим сродством, поэтому могут работать в меньших дозах и дольше удерживаться на рецепторах. Это особенно значимо при подборе доз, оценке лекарственных взаимодействий (например, при назначении нескольких препаратов на одни и те же рецепторы) и понимании механизмов побочных эффектов, когда более цепкие молекулы занимают рецепторы в нецелевых тканях.

Понятие	Краткое определение	Практическое значение / пример
Аффинитет (сродство)	Степень притяжения вещества к рецептору, склонность образовывать с ним комплекс.	Препарат с высоким аффинитетом эффективно связывается с рецептором даже при низкой концентрации; пример — β-блокаторы с высоким сродством к β1-рецепторам.
Внутренняя активность	Способность связанного с рецептором вещества вызывать физиологический ответ.	Полные агонисты обладают высокой внутренней активностью (максимальный эффект), частичные — меньшей, даже при полном занятии рецепторов.
Агонист	Вещество с аффинитетом к рецептору и положительной внутренней активностью (активирует рецептор).	Адреналин — агонист адренорецепторов, вызывает вазоконстрикцию, бронходилатацию и др. эффекты.
Антагонист	Имеет аффинитет, но практически не обладает внутренней активностью; блокирует действие агонистов.	Атенолол блокирует β1-рецепторы, снижая действие эндогенного адреналина и норадреналина на сердце.
Конкурентное взаимодействие	Агонист и антагонист соревнуются за один и тот же участок рецептора.	Увеличение дозы агониста может преодолеть эффект конкурентного антагониста, если рецепторы не необратимо заблокированы.
Селективность	Преимущественное действие на определённый тип рецепторов по сравнению с другими.	Селективные β1-блокаторы меньше влияют на бронхи, чем неселективные, что важно у пациентов с бронхиальной астмой.